что лучше лоцерил или аморолфин
Антимикотические средства для лечения онихомикозов
В последнее время отмечается значительный рост грибковых заболеваний среди населения планеты.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Наиболее часто встречают кератомикозы, которые поражают только роговой слой кожи; дерматомикозызатрагивают гладкую кожу, эпидермис и ее придатки: волосы, ногти.
В зависимости от вида патогенного гриба и локализации патологического процесса различают:
При заболеваниях, вызванных различными видами патогенных или условно-патогенных грибов, применяютпротивогрибковые лекарственные средства. В зависимости от локализации патогенных грибов противогрибковые лекарственные средства классифицируют на средства для лечения:
Химическая классификация подразделяет противогрибковые лекарственные средства на:
¤ антибиотики:
¤ синтетические ЛС:
Вероятность восприимчивости инфекции увеличивается с возрастом, особенно у пожилых людей старше 65 лет, что обусловлено наличием таких хронических заболеваний, как вегетососудистая патология, сахарный диабет, нарушения периферического кровообращения, остеоартропатии стоп и др. Рост распространенности онихомикоза может быть связан также с нарушениями иммунитета или с изменениями в ногтевых пластинках.
Лечение онихомикозов осуществляется строго по определенной схеме длительный период времени — от 2 до 4 месяцев. В терапии применяются антимикотики, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием и оказывают влияние на различные этапы жизнедеятельности и метаболизма возбудителей. Различают три основных механизма антимикотического действия противогрибковых препаратов, которые проявляют свою активность в результате:
Гризеофульвин (Griseofulvinum) табл. 125 мг — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum), был выделен в 1939 г. и по своей структуре является спиропроизводным бензофурана. Препаратобладает фунгистатическими свойствами в отношении всех видов грибов — трихофитов и эпидермофитов. Механизм фунгистатического действия основан на способности препарата ингибировать клеточное деление нитчатых грибов в метафазе, вызывая характерные морфологические изменения (скручивание, усиление ветвления и искривление гифов), нарушая структуру митотического веретена и синтез клеточной стенки. В незначительной степени препарат тормозит синтез и полимеризацию нуклеиновых кислот. Антибактериальной активностью препарат не обладает.
Для создания достаточной концентрации препарата в коже необходимо длительное лечение — 2–3 месяца min. Только на новых, отросших ногтях будут заметны первые симптомы эффективности лечения.
Важно! К побочным явлениям при приеме препарата относятся: диспепсические расстройства, головокружение, иногда бессонница, аллергические реакции, лейкопения. Гризеофульвин противопоказан при угнетении кроветворения, недостаточности печени, почек, а также грудным детям и беременным женщинам. Не следует назначать препарат водителям транспорта, лицам, занятых на высотных работах или требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Следует предупредить больных о развитии возможной перекрестной чувствительности к пенициллину и об усилении действия алкоголя.
Кетоконазол (Ketoconazole) — ТН «Низорал», «Ливарол», «Микозорал» — активный препарат широкого спектра действия из группы имидазола, обладающий фунгицидной и фунгистатической активностью; эффективен при приеме внутрь при системных и поверхностных микозах, дерматомикозах и кандидамикозах. Назначается врачом для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, волос, ногтей, половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.
При введении внутрь препарат хорошо всасывается, растворяется и абсорбируется в кислой среде.
Важно! Препарат неплохо переносится пациентами, но может вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), очень редко возникают аллергические реакции в виде крапивницы и кожной сыпи, головная боль, головокружение, гинекомастия, импотенция. При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами (фентанил, тамсулозин, карбомазепин, сальметерол и др.) может происходить увеличение концентрации последних с увеличением побочных эффектов.
Противопоказан при тяжелых нарушениях печени, почек, беременности, во время грудного вскармливания и повышенной чувствительности к препарату.
Кетоконазол выпускается в табл. 200 мг, суппозит. 400 мг; 2% мазь, 15 мг; крем 20 мг/г — 15 г. Применяется в виде шампуней: «Кетоназол» 2% (75 и 150 мл), «Низорал» (25 и 60 мл), «Перхотал», «Себозол». Продолжительность лечения определяют индивидуально.
Итраконазол (Itraconazolum) капс. 100 мг; р-р 10 мг/мл — фл. 150 мл, — ТН «Орунгал», «Румикоз» — препарат обладает широким спектром действия, селективно и специфически ингибируют фермент, который катализирует синтез грибковых стеролов. Область применения: различные инфекции, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами, такими как кандидозы слизистых оболочек (в т.ч. влагалища), микозы кожи, онихомикозы, эпидермомикозы, грибковые поражения глаз (кератит), брюшины и др. локализаций. Прием Итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает его биодоступность; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–4 час. после приема внутрь. Препарат хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям.
Важно! При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, нарушение вкусового восприятия; головная боль, головокружение, аллергические реакции, алопеция, со стороны органов кроветворения (нечасто) — лейкопения, тромбоцитопения. Применение противопоказано при повышенной чувствительности к итраконазолу и любому из компонентов препарата, детский возраст до 3 лет, беременность и период лактации.
Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы не разжевывая, сразу после еды, глотать целиком. Один курс пульс–терапии онихомикозов заключается в ежедневном приеме по 2 капс. препарата два раза в сутки в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Тербинафин (Terbinafine) — ТН «Ламизил», «Экзифин», «Фунготербин», «Тербизил» — выпускается в форме: табл. 250 мг; 1% мазь 15,0 г; 1% крем — 10, 15, 30 г туба; 1% спрей, 20 мл. Препарат относят к аллиламинам и назначают для системного и наружного применения. Механизм действия Тербинафина связан с торможением начального этапа биосинтеза эргостерина (основного клеточного стерина мембраны грибов) путем ингибирования специфического фермента сквален-2,3-эпоксидазы на мембране грибов. Эффективен препарат в отношении многих грибов, патогенных для человека. При местном лечении Тербинафин более эффективен, чем азольные препараты производные имидазола, но сопоставим с итраконазолом, а при применении внутрь более эффективен, чем гризеофульвин и итраконазол. Тербинафин характеризуется липоидофильностью, быстро диффундирует в роговой слой эпидермиса, дерму, подкожную клетчатку, накапливается в сальных железах, волосяных фолликулах и ногтевых пластинах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидный эффект. 1 табл. тербинафина один раз в день приводит к более высокой степени излечения и к лучшим результатам по каждому критерию эффективности (в т.ч. микологическое излечение), нежели прерывистая терапия интраконазолом.
Нафтифин (Naftifine) крем 1% — 15, 30 г; 1% р-р 10, 20, 30 мл, — ТН «Экзодерил», «Микодерил» — производное аллиламинов. Механизм действия связан с угнетением активности фермента сквален-2,3-эпоксидазы, ингибированием биосинтеза эргостеролов, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки. Нафтифин обладает широким спектром действия, действуя фунгицидно по отношению к дерматофитам (таких как Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), плесени (Aspergillus spp.), дрожжеподобным грибам (Candida spp., Pityrosporum) и другим грибам, например, возбудителям споротрихоза (Sporothrix schenckii). Препарат оказывает противовоспалительное действие, уменьшает зуд. При наружном применении хорошо проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях.
Длительность лечения Нафтифином варьируется от 2 недель до 6 месяцев. При применении препарата может наблюдаться сухость и покраснение кожи, чувство жжения, все эти побочные эффекты носят обратимый характер и не требуют отмены.
Аморолфин (Amorolfine) лак д/ногтей 5% — 2,5 и 5 мл, — ТН «Лоцерил», «Онихелп», «Офломил» — препарат для наружного применения, обладает широким спектром действия, оказывая фунгистатическое и фунгицидное действие, обусловленное повреждением цитоплазматической мембраны гриба путем нарушения биосинтеза стеролов, за счет ингибирования ферментов 14–гамма–деметилазы и 7–гамма–изомеразы. Препарат активен в отношении как наиболее распространенных, так и редких возбудителей грибковых поражений ногтей дерматофитов: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.; плесневых грибов: Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Нendersonula sppi.; грибов из семейства Dematiaceae: Cladopsorium spp., Fonsecaea spp., Wangiella spp.; диморфных грибов Coccidioides spp., Histoplasma spp., Sporothrix spp.
При нанесении на ногти препарат проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе, практически полностью в течение первых 24 час. Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7–10 дн. уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна. Применяется наружно. Препарат наносят на поврежденные ногти пальцев рук или ног 1–2 раза в неделю. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от показаний к применению. Побочные эффекты возникают редко и проявляются в виде зуда, жжения в месте нанесения. Не назначается детям младшего и грудного возраста.
Ундециленовая кислота и ее соли —противогрибковые препараты для наружного применения, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении дерматофитов, при сочетании с цинковой или медными солями — ундециленат цинка или ундециленат меди — активность действия повышается. Цинк, входящий в состав препарата, оказывает вяжущее действие, снижает проявления признаков раздражения кожных покровов и способствует более быстрому заживлению.
Препараты наносят на чистую, сухую поверхность пораженной кожи 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения — 4–6 недель и зависит от характера, эффективности и течения заболевания. После исчезновения клинических признаков заболевания продолжают применять 1 раз в день. В профилактических целях — 2 раза в неделю.
Важно! Противопоказанием к применению препарата служит повышенная чувствительность к ундециленовой кислоте и ее производным.
Циклопирокс (Ciclopirox) лак д/ногтей 8%, фл. 3 г, — ТН «Батрафен» — противогрибковый препарат широкого спектра действия, ингибирует захват прекурсоров синтеза макромолекул в клеточной мембране. Применяют наружно для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек, ногтей, грибковых вагинитов и вульвовагинитов.
Препарат наносят 1–2 раза в день на пораженный ноготь, длительность применения зависит от тяжести поражения, но не должна превышать 6 месяцев.
Лечение онихомикозов должно проходить под строгим наблюдением врача–дерматолога. Как правило, применяют рациональную этиотропную комплексную терапию. Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается через несколько дней после приема антимикотика. Однако во избежание рецидивов заболевания курс лечения следует провести полностью. На фоне клинического излечения нередко проводят противорецидивную терапию, направленную на предупреждение повторного заражения.
Лоцерил : инструкция по применению
Состав
в 1,0 г препарата содержится.
*Соответствует 57,4 мг основания аморолфина в 1 г лекарственного средства.
* Соответствует 50,0 мг основания аморолфина или 55,74 мг аморолфина гидрохлорида в 1 мл лекарственного средства.
** Торговое наименование EUDRAGIT RL100
Описание
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противогрибковые средства для наружного применения.
Противогрибковый препарат для наружного применения. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие, обусловленное повреждением цитоплазматической мембраны гриба путём нарушения биосинтеза стеролов. Снижается содержание эргостерола, накапливается содержание атипичных стерических неплоских стеролов.
Обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении как наиболее распространенных, так и редких возбудителей грибковых поражений ногтей:
Дрожжевых грибов: Candida Albicans и других грибов рода Candida.
Дерматофитов:Trichophyton rubrum. Trichophyton interdigitale, Trichophyton
mentagrophytes и других грибов рода Trichophyton, Mycrosporum spp., Epidermophyton floccosum.
Плесневых грибов: Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Hendersonula spp., Cladopsorium spp.
Плесневых грибов, малочувствительных к антибиотикам: Aspergillus spp., Fusarium spp., Mucorales spp.
При нанесении на ногти проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе (практически полностью в течение первых 24 часов). Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7-10 дней уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна: концентрация в плазме находится ниже предела чувствительности методов определения (менее 0,5 нг/ мл).
Показания к применению
Лечение дистального подногтевого грибкового поражения ногтей умеренной степени тяжести, вызванного дерматофитами, дрожжевыми или плесневыми грибами, не затрагивающего более двух ногтей у взрослых пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы
Наружно. Наносить на поражённые ногти пальцев рук или ног 1-2 раза в неделю следующим образом:
До применения препарата удалить по возможности поражённые участки ногтя (особенно на его поверхности) с помощью прилагаемой пилки для ногтей.
Затем поверхность ногтя очистить и обезжирить прилагаемым тампоном, смоченным спиртом.
Обработку ногтей пилкой и тампоном со спиртом необходимо проводить перед каждым применением препарата.
Обмакнуть лопаточку в лак. Лопаточку следует вынуть из флакона, не касаясь его горлышка, не следует стирать излишки лака о горлышко флакона.
Лак нанести на всю поверхность пораженного ногтя с помощью лопаточки.
Вышеописанную процедуру повторить для каждого поражённого ногтя.
Плотно закрыть флакон сразу же после использования.
Дать лаку высохнуть примерно в течение 3-х минут.
Лопаточку протереть использованным тампоном. Избегать контакта обработанных ногтей и тампона. Использованный тампон выбросить.
Лечение следует продолжать до регенерации ногтя и полного излечения поражённого участка.
Средняя длительность лечения составляет 6 месяцев для ногтей на руках и 9-12 месяцев для ногтей на ногах.
Побочное действие
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение препарата во время беременности и лактации.
Клинические данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому его не следует назначать детям.
Меры предосторожности
пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей;
лица, работающие с органическими растворителями, должны надевать непроницаемые перчатки для защиты ногтей, покрытых лаком;
во время лечения следует избегать применения накладных искусственных ногтей и не пользоваться косметическим лаком для ногтей;
тампон содержит легко воспламеняющееся вещество.
Следует избегать попадания лака в глаза, на уши и слизистые оболочки. Пациентам с состояниями, предрасполагающими к развитию грибковых поражений ногтей (нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет, иммунодефициты), а также пациентам с дистрофией ногтя или разрушенной ногтевой пластинкой следует обратиться к врачу.
По 2,5 мл и 5 мл во флакон из темного стекла с завинчивающейся крышечкой из полимерного материала со вкладышем из полиэтилена высокой плотности, предохраняющим лекарственное средство от высыхания. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению, 10 пластиковыми лопаточками, уложенными в ряд и фиксированными в рамке, 30 тампонами, смоченными изопропиловым спиртом, (в герметично запаянных конвертах из ламинированной алюминиевой фольги) и 30 пилками помещают в картонную коробку. Дополнительно в пачке может содержаться информация для потребителей другой страны таможенного союза на ее государственном языке.
На картонную пачку наносится стикер с полным перечнем вспомогательных веществ.
Срок годности
Лоцерил: выбор фармацевтов и покупателей
Опубликовано в журнале:
«Lady Vita», февраль, 2017 г
Стоит отметить, что в 50% случаев любое видоизменение ногтя имеет грибковую этиологию 2 и может быть отмечено пациентом еще на ранних стадиях. Своевременное начало лечения позволяет остановить распространение инфекции, сузить спектр применяемых антимикотиков до препаратов местного действия, в адекватные сроки излечить онихомикоз и вернуть ногтю нормальный вид.
1 Kushwaha A. et al. Emerging therapies for the treatment of ungual onychomycosis // Drug Dev Ind Pharm. 2015. Vol. 41(10). Р. 1575–1581. doi: 10.3109/03639045.2015.1033426. Epub 2015 May 22.
2 Рёкен М. и др. Атлас по дерматологии. М.: МЕДпресс-информ, 2012. С. 362–363.
3 Инструкция по медицинскому применению препарата Лоцерил ® рег. №: П N012558/01.
4 Исходя из частоты рекомендаций фармацевтами данного лекарственного препарата в категории местных средств от грибка ногтей согласно исследованию Ipsos Healthcare, Pharma-Q «Pharmacists’ opinion», autumn 2013 – spring 2016.
5 Polak A. et al. Agar sublimation test for the in vitro determination of the antifungal activity of morpholine derivatives // Mycoses. 2004. Vol. 47, P. 184–192.
6 При поражении трех ногтей и курсе лечения 6 месяцев для упаковки 2,5 мл и трех ногтей и курсе лечения 12 месяцев для упаковки 5 мл.
7 Исходя из частоты упоминания покупателями данного лекарственного препарата как предпочтительного в качестве следующей покупки в категории местных средств от грибка ногтей. ГФК – Русь «Исследование оценки эффективности рекламной кампании препарата Лоцерил ® », осень 2016.
Лоцерил : инструкция по применению
Лекарственная форма
Лак для ногтей 5 %, 2.5 мл, 5 мл
Состав
1 г препарата содержит
активное вещество – аморолфина гидрохлорид 64,00 мг (эквивалентно аморолфину 57, 40 мг),
вспомогательные вещества: аммония метакрилата кополимер (тип А) (Эудражит RL 100), триацетин, бутилацетат, этилацетат, этанол.
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для местного применения. Прочие противогрибковые препараты для местного применения. Аморолфин.
Фармакологические свойства
При нанесении на ногти проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе (практически полностью в течение первых 24 ч). Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7–10 дней уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна: концентрация в плазме находится ниже предела чувствительности методов определения (менее 0,5 нг/ мл).
Показания к применению
— лечение и профилактика грибкового поражения ногтей (онихомикоза) без поражения матрикса (легкой или умеренной степени тяжести), вызванного дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами
Способ применения и дозы
Лак для ногтей следует наносить на поражённые ногти пальцев рук или ног 1–2 раза в неделю следующим образом:
— перед применением препарата необходимо удалить по возможности поражённые участки ногтя (особенно с его поверхности) с помощью прилагаемой пилки для ногтей;
— затем поверхность ногтя следует очистить и обезжирить с помощью прилагаемого спиртового тампона. Обработку ногтей пилкой и спиртовым тампоном необходимо проводить перед каждым применением препарата;
— лак для ногтей наносят на всю поверхность пораженного ногтя с помощью одного из прилагаемых аппликаторов для многоразового применения и дают лаку высохнуть примерно в течение 3-х мин. После применения аппликатор очищают с помощью того же тампона, который использовали для очистки пораженного ногтя. Флакон следует хранить плотно закрытым.
С целью обработки каждого пораженного ногтя аппликатор обмакивают в лаке и вынимают из флакона, не касаясь его горлышка и не стирая излишки лака о горлышко флакона.
Не следует делать перерывов в лечении. Лечение продолжают до регенерации ногтя и полного излечения пораженного участка. Продолжительность лечения существенно зависит от интенсивности и локализации инфекции. Как правило, для ногтей на руках длительность лечения составляет 6 месяцев, а для ногтей на ногах – от 9 до 12 месяцев. Рекомендуется проводить контроль эффективности лечения с интервалом один раз в три месяца.
При сопутствующем микозе стоп, следует применять соответствующий противогрибковый крем.
Побочные эффекты
— повреждение ногтя, изменение окраски, повышенная ломкость ногтевой пластинки (онихоклазия, онихорексис)
— ощущение жжение в области ногтя
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования взаимодействия не проводились.
Особые указания
Пилки для ногтей, использованные для обработки пораженных участков нельзя использовать для здоровых ногтей. Лица, работающие с органическими растворителями, должны надевать непроницаемые перчатки для защиты ногтей, покрытых лаком. Во время лечения следует избегать применения накладных искусственных ногтей и не пользоваться косметическим лаком для ногтей. Следует избегать попадания лака в глаза, на уши и слизистые оболочки.
Пациентам с состояниями, предрасполагающими к развитию грибковых поражений ногтей (нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет, иммунодефициты), а также пациентам с дистрофией ногтя или разрушенной ногтевой пластинкой следует обратиться к врачу.
Применение в педиатрии
Клинические данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому его не следует назначать детям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Лоцерил 5% лак для ногтей предназначен для местного применения. При случайном приеме внутрь может быть использован подходящий способ эвакуации содержимого желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 2.5 мл и 5 мл препарата помещают во флаконы из темного стекла с вкладышем из полимерного материала, предохраняющим препарат от высыхания.
По 1 флакону, 10 пластиковых лопаточек, уложенных в ряд и фиксированных в рамке, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия (для 2.5 мл).
По 1 флакону, 10 пластиковых лопаточек, уложенных в ряд и фиксированных в рамке, 30 тампонов, смоченных 2-пропанолом в герметически запаянных конвертах из ламинированной алюминиевой фольги и 30 пилками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с контролем первого вскрытия (для 5 мл).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.