эксфорж или экватор что лучше
Средства от повышенного давления
Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
Гипертония
Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.
Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.
Симптомы
О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:
При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.
А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.
Гипертония может вызывать серьезные осложнения.
Грозные осложнения :
Чем выше давление, тем больше риск их развития.
Лечение
Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.
В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.
Ингибиторы АПФ
Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.
Преимущества этой группы:
А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.
Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).
Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.
Бета-блокаторы
Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).
Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.
Антагонисты кальция
Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.
Диуретики
Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.
Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.
С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.
Препараты центрального действия
Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.
Комбинированные средства
При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.
Комбинации из 2-х препаратов:
Комбинации из 3-х препаратов:
При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.
Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.
Эксфорж или экватор что лучше
Отбор рациональной номенклатуры лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии, как одного из наиболее распространённых заболеваний сердечно-сосудистой системы, является важным направлением для повышения эффективности фармакотерапии этого заболевания [3]. Проводился этот отбор на основе экспертной оценки лекарственных препаратов используемых для лечения амбулаторных больных в поликлинических учреждениях г. Пятигорска, г. Минеральные Воды, г. Железноводска, г. Ставрополя, г. Ессентуки, г. Георгиевска и сельской местности. Основной целью экспертизы явилась оценка терапевтической эффективности и частоты назначения лекарственных препаратов для лечения артериальной гипертензии и использование её для последующей разработки оптимального ассортимента лекарственных препаратов для лечения амбулаторных больных [5].
В качестве основного метода, нами был выбран метод очного анкетирования, позволяющий провести объяснительную работу среди экспертов и обеспечивающий полноту возврата анкет. Индивидуальные оценки, обобщённые в одну среднюю, дают максимально полную характеристику лекарственных препаратов[7].
С целью получения репрезентативных данных очень важно правильно подобрать группу врачей-специалистов как в качественном, так и в количественном составе. Определение числа экспертов производилось по формуле бесповоротной выборки (при вероятности 90% и ошибке 10%), гарантирующей репрезентативность отбора [1]. Проведённые расчёты показали необходимость получения и анализа анкет от 73 эксперта.
В качестве экспертов были привлечены ведущие специалисты системы здравоохранения Ставропольского края, работники практического здравоохранения. В исследовании приняли участие 78 экспертов, что удовлетворяет требованиям репрезентативности выборки. Все эти анкеты подвергались статистической обработке. В результате проведения экспертизы было проанализировано 78 комплектов анкет.
Анализ данных анкеты №1 «Профессиональные данные эксперта» позволил получить следующие сведения об экспертах, представленные в таблице 1.
Оценка профессиональных данных врачей-специалистов
Число экспертов, принявших участие в анкетировании
Абсолютное число, чел.
Наличие квалификационной категории
Наличие учёной степени
Месторасположение медицинской организации
Степень знакомства с лекарственной терапией
Очень хорошо знаком
По результатам наших исследований, в группу высококомпетентных экспертов вошло 28 врачей, заполненные анкеты которых, мы приняли за основу нашей экспертной оценки.
Учитывая мнения остальных участников опроса, признанных компетентными специалистами (50 анкет), мы составили список врачебных предпочтений лекарственных препаратов при лечении артериальной гипертензии [4].
По результатам группировки средневзвешенных оценок можно провести градуировку исследуемого ассортимента ЛП [6].
Первую группу составляют ЛП, получившие средневзвешенные оценки в пределах от 4,5 до 5,0 баллов (границы 4,30-4,99), вошло 66 лекарственных препаратов:
— Эналаприл, Энап, Энам, Капотен, Каптоприл, Диротон, Престариум, Престариум А, Фозикард, Лозартан, Валсартан, Козаар, Лозап, Лозап плюс, Презартан, Валз, Расилез, Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Индапамид, Индап, Арифон, Арифон Ретард, Лазикс, Верошприрон, Спиронолактон, Верапамил, Изоптин, Калчек, Амловас, Дилтиазем, Адалат, Норваск, Стамло, Нифедипин, Фелодипин, Коринфар, Кордипин, Беталок ЗОК, Эгилок, Метопролол, Бипрол, Бидоп, Конкор, Конкор Кор, Лизоретик, Нолипрел, Небиволол, Небилет, Ко-ренитек, Энзикс, Ко-Диротон, Лизоретик, Нолипрел, Экватор, Лориста Н, Вальсакор Н, Эксфорж, Тенорик, Конкор АМ, Теночек, Вазотенз Н, Тарка, Зониксем НЛ, Энзикс дуо, Капозид
Эта группа ЛП характеризуется как имеющая «благоприятную» конъюнктуру в неё входят наиболее эффективные ЛП, имеющие перспективный спрос [2].
Вторую группу составили 40 наименований ЛП, имеющие оценки в пределах 3,30-4,29, т. е. 3,5-4,0 балла:
— Лодоз, Теноретик, Апроваск, Кандекор Н, Дуопресс, Хартил Д, Рениприл ГТ, Карведилол, Бисопролол, Бетаксолол, Леркамен, Нимотоп, Фенигидин, Кордафлекс, Кордафен, Плендил, Тенокс, Амлотоп, Амлодипин, Диувер, Ионик, Атаканд, Апровель, Диован, Лориста, Фозиноприл, Аккупро, Тритаце, Рамиприл, Перинева, Периндоприл, Лизиноприл, Даприл, Рениприл, Ренитек, Берлиприл, Теветен Плюс, Гизаар, Дальнева, Ирузид
Такие ЛП характеризуются как препараты группы «риска». Эти ЛП достаточно эффективны, но имеют неблагоприятную конъюнктуру, тенденцию стабилизации и снижения спроса.
ЛП, имеющие средневзвешенные оценки в пределах 1,0-3,0 балла (границы 0,10-3,29) составляют третью группу. Это ЛП с «неблагоприятной» конъюнктурой (28 наименований ЛП):
-Престанс, Вазолонг Н, Карвидил, Бисокард, Лаципил, Нифелат, Нифадил, Ломир, Амлонорм, Кардил, Финоптин, Тригрим, Тензар, Лорвас, Индиур, Микардис, Кандекор, Вальсакор, Лосакор, Вазотенз, Гоптен, Пирамил, Лизорил, Ирумед, Эпситрон, Энвиприл, Энвас, Эднит.
Они не пользуются спросом, так как имеют многочисленные побочные эффекты, недостаточно эффективны, некоторые ЛП являются новыми или отсутствуют в данном сегменте рынка. Неоценённые ЛП, имеющие 0 баллов, составляют группу препаратов, которая не знакома экспертам, например, Блокордил, Диропресс, Литэн, Корприл, Ирсар, Гипосарт, Прайтор, Каверил, Тиакем, Нифесан и др. То есть, можно сделать вывод, что ряд лекарственных препаратов получили низкие значения «средневзвешенных» оценок в связи с тем, что многие врачи не смогли оценить их эффективность и частоту назначения, так как эти наименования ЛП не применяются ими в практической деятельности. Градуировка ассортимента дополняется данными о степени знакомства эксперта с конкретным препаратом, его мнение о спросе (частоте назначения) и, возможно, его примечаниями.
Эксфорж таблетки : инструкция по применению
Состав
действующие вещества: амлодипина бесилат и валсартан;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг содержит 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг) и 80 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/160 мг содержит 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг) и 160 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг/160 мг 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилата 13,87 мг) и 160 мг валсартана.
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Основные физико-химические свойства
таблетки 5 мг/80 мг: темно-желтые круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «NV» на другой стороне;
таблетки 5 мг/160 мг: темно-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «ЕСЕ» на другой стороне;
таблетки 10 мг/160 мг: светло-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «UIC» на другой стороне.
Таблетки Эксфоржа неделимы и не могут быть разделены на две равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Код ATX C09D В01.
Артериальная гипертензия у пациентов, у которых уровень артериального давления не контролируется монопрепаратом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ;
— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени или холестаз;
шок (включая кардиогенный шок);
заболевания (состояния), сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аортального клапана и др.);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
одновременное применение Эксфоржа с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ
Способ применения и дозы
Максимальная суточная доза составляет 10 мг по содержанию амлодипина и 320 мг по содержанию валсартана.
Пациенты с почечной недостаточностью
Эксфорж противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности.
Одновременное применение Эксфорж с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Безопасность препарата Эксфорж была оценена в пяти контролируемых клинических исследованиях, охватывавших 5175 пациентов, из которых 2613 получали валсартан в комбинации с амлодипином. Были выявлены следующие наиболее часто встречающиеся, или наиболее значимые, или тяжелые побочные реакции: назофарингит, гриппоподобные симптомы, гиперчувствительность, головная боль, обморок, ортостатическая гипотензия, отеки, пастозность, отек лица, периферический отек, утомляемость, астения, «горячие» приливы.
Табличный перечень нежелательных реакций
Побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, как указано ниже. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); редко (>1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (
Передозировка
В настоящее время нет сведений о передозировке Эксфоржа. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.
Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина.
При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления может быть использован сосудосуживающий препарат при отсутствии противопоказаний для его назначения. Возможно введение глюконата кальция внутривенно для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Эффективность гемодиализа для удаления валсартана и амлодипина сомнительна.
Беременность, период грудного вскармливания, женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Как и другие препараты, напрямую воздействующие на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему (РААС), Эксфорж нельзя применять при беременности (см. раздел «Противопоказания»). Учитывая механизм действия антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II (БРА), не исключается риск для плода. Сообщалось о том, что применение иАПФ (специфический класс препаратов, действующих на систему ренин- ангиотензин-альдостерон (РААС) беременными женщинами во II и III триместрах может обусловить поражение и гибель плода. Кроме того, на основании имеющихся ретроспективных данных, применение иАПФ в III триместре связывают с потенциальным риском развития врожденных дефектов плода. Сообщалось о спонтанных выкидышах, маловодии и нарушениях функции почек у новорожденных, если беременная женщина непреднамеренно принимала валсартан.
Не существует адекватных клинических исследований с амлодипином у беременных женщин. Исследования на животных с амлодипином показали репродуктивную токсичность в дозе, в 8 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу 10 мг. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Если в процессе терапии установлена беременность, прием Эксфоржа необходимо немедленно прекратить.
Ассоциированный с заболеванием риск для матери и/или эмбриона/плода
Гипертензия в период беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов и осложнений при родах (например, необходимость кесарева сечения и послеродовые кровотечения). Гипертензия увеличивает для плода риск внутриутробной задержки роста и внутриутробной смерти.
Если применение БРА было случайным, необходимо предусмотреть тщательный мониторинг плода.
Необходимо тщательно следить за гипотензией у младенцев, чьи матери принимали БРА в первом триместре.
Данные исследований на животных
Валсартан и амлодипин: В исследовании внутриутробного развития плода при пероральном приеме препарата у крыс с величиной доз 5:80 мг/кг/сутки, амлодипина:валсартана, 10:160 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана и 20:320 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана, связанные с лечением эффекты на мать и плод (задержка в развитии и изменения, обнаруженные на фоне тяжелой материнской токсичности) были отмечены с комбинацией высоких доз. Максимальная доза препарата, не приводящая к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов (NOAEL), в отношении эмбриофетальных эффектов составила 10:160 мг/кг/сутки амлодипина:валсартана. Эти дозы в 4,3 и 2,7 раз, соответственно, превышают системное воздействие у людей, получающих максимальную рекомендованную человеку дозу (10/320 мг/60 кг).
Валсартан: В исследовании эмбриофетального развития у мышей, крыс и кроликов фетотоксичность наблюдалась на фоне материнской токсичности у крыс при применении доз валсартан, равных 600 мг/кг/сутки, приблизительно в 6 раз превышающих максимальную рекомендованную человеку дозу из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг), а у кроликов при дозах 10 мг/кг/сутки, что составляет приблизительно 0,6 максимальной рекомендованной человеку дозы из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг). Отсутствуют свидетельства материнской токсичности или фетотоксичности у крыс до дозы 600 мг/кг/сутки, что приблизительно в 9 раз выше максимальной рекомендованной человеку дозы из расчета мг/м2 (расчеты предполагают пероральную дозу 320 мг/сутки и пациента массой тела 60 кг).
Амлодипин: Свидетельства тератогенности или эмбриофетотоксичности не были обнаружены, когда беременных крыс и кроликов лечили перорально амлодипина малеатом при дозах до 10 мг амлодипина/ кг/сутки во время их соответствующих периодов существенного органогенеза. Однако, величина помета была значительно снижена (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей было значительно повышено (примерно в 5 раз). Оказалось, что амлодипин удлиняет и период беременности, и продолжительность родов у крыс при этой дозе.
Не известно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Сообщалось, что амлодипин выделяется с грудным молоком. Доля материнской дозы, получаемой младенцем, оценивалась в интерквартильном диапазоне от 3% до 7%, с максимумом 15%. Эффект амлодипина на младенцев не известен. Нет информации относительно применения Эксфоржа при грудном вскармливании, поэтому у кормящих матерей Эксфорж не рекомендуется, и предпочтительно назначение альтернативной терапии препаратами, у которых лучше изучен профиль безопасности при грудном вскармливании.
Женщины и мужчины репродуктивного потенциала
Как и другие препараты, напрямую воздействующие на РААС, Эксфорж нельзя применять женщинам, планирующим беременность. Врачи, прописывающие любые препараты, которые действуют на РААС, должны предупреждать женщину, планирующую беременность, о потенциальном риске для будущего ребенка при приеме этих препаратов. Инфертилъностъ
Нет информации об эффекте амлодипина или валсартана на фертильность человека. Исследования на крысах не показали каких-либо эффектов амлодипина или валсартана на фертильность.
Меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови
У 0,4% пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системой (с пониженным содержанием натрия и/или объемом, и получающих высокие дозы диуретиков), которые принимают блокаторы ангиотензин-рецепторов, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендована коррекция этого состояния перед применением Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии.
При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа пациента следует положить на спину и, если необходимо, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение продолжать до стабилизации артериального давления.
При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в крови.
Амлодипин не является бета-блокатором и потому не защищает от опасности внезапной отмены бета-блокаторов, поэтому дозу бета-блокатора необходимо снижать постепенно.
Стеноз почечной артерии.
Следует с осторожностью применять Эксфорж для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки, поскольку у них может увеличиваться мочевина крови и креатинин сыворотки крови.
Опыт безопасного применения Эксфоржа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
Нарушение функции печени.
Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящих путей.
Нарушение функции почек.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности.
Одновременное применение Эксфоржа с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 3 г/сут) и неселективные НПВП. Одновременное назначение БРА и НПВП может привести к уменьшению антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременный прием БРА и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению в сыворотке крови калия. Рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.
Одновременный прием ингибиторов транспортеров обратного захвата (рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (ритонавир) может усиливать действие валсартана.
Двойная блокада РААС при применении БРА, ингибиторов АПФ или алискирена
Данные клинических исследований показали, что по сравнению с режимом применения одного лекарственного средства, воздействующего на систему РААС, двойная блокада РААС при комбинированном применении иАПФ, БРА или алискирена сопровождается более высокой частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).
Другие лекарственные средства
При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.
Взаимодействия, общие для комбинации
Исследования совместного использования Эксфорж и других лекарственных средств не проводились.
Необходимо учитывать при совместном приеме
Другие антигипертензивные средства
Часто используемые антигипертензивные препараты (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к нежелательному гипотензивному эффекту (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут увеличивать антигипертензивный эффект комбинации.
Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля давления у пациентов с артериальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан к классу антагонистов ангиотензина П. Комбинация этих компонентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из них в отдельности.
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновым и негидропиридиновым местам связи. Сократительные процессы в сердечной мышце и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при продолжительном дозировании.
Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов.
Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.
Амлодипин изучался у пациентов со стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью сердца, которая была подтверждена ангиографически.
Исследование ALLHAT, в котором изучалась сравнительная эффективность монотерапии амлодипином (2,5-10 мг/сут), лизиноприлом (10-40 мг/сут) или хлорталидоном (12,5- 25 мг/сут) у пациентов с мягкой и умеренной гипертензией при наличии факторов риска ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда или инсульта в анамнезе, продемонстрировало отсутствие достоверных отличий во влиянии на смертность от сердечно-сосудистых причин или инфаркт миокарда среди пациентов, принимавших амлодипин или хлорталидон. В группе пациентов, принимавших амлодипин, по сравнению с группой пациентов, принимавших хлорталидон, была достоверно выше частота развития сердечной недостаточности. Тем не менее, достоверных различий по влиянию на смертность от различных причин между пациентами, принимавшими амлодипин и хлорталидон, не выявлено.
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа АТ1, являющиеся ответственными за эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2- рецепторами.
Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с иАПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньшей (Р 95 мм рт.ст. и 110 мм рт.ст. и
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!