что такое баклофен в таблетках
Баклофен
Баклофен (лат. baclofen) — миорелаксирующее, антиспастическое лекарственное средство.
Баклофен — химическое соединение
Баклофен — лекарственный препарат
Баклофен — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю баклофен относится к группе «Нейротропные средства», подгруппе «Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу». По АТХ баклофен входит в группу «M03. Миорелаксанты» и имеет код M03BX01.
Баклофен ® — также торговое наименование лекарства.
Показания к применению баклофена
Баклофен в гастроэнтерологии
Баклофен, являясь агонистом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) – GABA–B рецепторов, относится к препаратам, влияющим на выраженность симптомов ГЭРБ, механизм действия которых обусловлен ингибированием преходящих расслаблений (спонтанных релаксаций) нижнего пищеводного сфинктера (НПС) – уменьшение их частоты и продолжительности. Приём баклофена по 5–10 мг 4 раза в день в течение 4–х недель сопровождается снижением выраженности и частоты симптомов как эрозивной, так и неэрозивной эзофагеальной рефлюксной болезни. Баклофен (как и другие пока недоступные в России препараты антагонисты холецистокинина–А и ингибиторы NO–синтетазы: декслоксиглумид, девазепид, асперлицин; все эти препараты могут быть отнесены к современным прокинетикам) улучшает моторику верхних отделов ЖКТ, в том числе ингибируя спонтанные релаксации НПС (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).
Баклофен, тормозящий кратковременное расслабление НПС, уменьшает и число эпизодов кислотного и некислотного рефлюкса, и частоту симптомов, возникающих после еды. Кроме того, баклофен уменьшает кислотный рефлюкс и существенно уменьшает выраженность симптомов. Однако из-за побочных явлений по стороны центральной нервной системы баклофен приемлем далеко не для всех больных, у которых он мог бы дать эффект (Neeraj Sharma et al).
Баклофен является единственным препаратом, который уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и, таким образом, снижает количество эпизодов рефлюксов. В экспериментальных исследованиях баклофен показывает хорошие результаты. Однако его терапевтическая полоса очень узкая и в гастроэнтерологии баклофен не нашёл применения (Трухманов А.С.).
Баклофен не рекомендуется при язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
Являясь агонистом ГАМК-В-рецепторов, баклофен не только уменьшает количество преходящих расслаблений НПС (ПРНПС) как у животных, так и у людей, но и уменьшает количество эпизодов кислого и слабокислого рефлюкса у здоровых волонтеров и у пациентов, страдающих ГЭРБ. С учетом того, что терапия баклофеном может провоцировать развитие головокружения и сонливости, с целью избежать ГАМК-опосредованных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) были разработаны более мощные агонисты ГАМК-В-рецепторов периферического действия, или пролекарства баклофена: арбаклофен и лезогаберан. Но, к сожалению, хотя данные препараты и снижают количество ПРНПС приблизительно на 30–40 %, их низкая клиническая эффективность и побочные эффекты (гепатотоксичность, побочные эффекты со стороны ЦНС) привели к прекращению их использования в клинической практике, а также к прекращению разработки новых ингибиторов рефлюкса (Kahrilas P.J. и др.).
Примерно 15 лет назад в литературе появились упоминания о способности агониста GABA(B)-рецепторов баклофена уменьшать число спонтанных расслаблений НПС у больных с ГЭРБ. Мета-анализ 5 контролируемых исследований показал, что применение баклофена способствует уменьшению числа эпизодов спонтанного расслабления НПС и продолжительности снижения рН в пищеводе. Однако в широкую клиническую практику баклофен так и не был внедрен, поскольку его применение ограничивают такие серьёзные побочные неврологические эффекты как головокружение и спутанность сознания (Шептулин А.А. и др.).
Баклофен используют для терапии пациентов, имеющие позитивную связь между симптомами ГЭРБ (изжога или регургитация) и нормальными показателями некислотных рефлюксов (рН 4,0-6,5). Его назначают пациентам с подобной патологией в стартовой дозе 5 мг три раза в день, с возможным увеличением дозы до 20 мг три раза в день. Баклофен существенно редуцирует симптомы, уменьшает постпрандиальные кислотные и некислотные (дуоденогастроэзофагеальные) рефлюксы, регистрируемые с помощью импеданс-рН-метрии (Пасечников В.Д.).
Материалы для профессионалов здравоохранения, касающиеся вопросов применения баклофена в гастроэнтерологии
Литература
На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Литература» имеются подразделы «Прокинетики-стимуляторы моторики ЖКТ» и «Спазмолитики», содержащие публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения прокинетиков и спазмолитиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.
Видео
На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.
Порядок приёма баклофена и дозировка
Баклофен принимают внутрь. Взрослые в начале лечения по 5 мг баклофена 3 раза в сутки. На каждый четвертый день терапии разовую дозу увеличивают на 5 мг до получения оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30–75 мг, при необходимости возможно увеличение до 100–120 мг. Итоговая суточная доза баклофена устанавливается индивидуально, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для больных с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная доза может составлять 5–10 мг баклофена в сутки с последующим более медленным увеличением. Для больных с почечной недостаточностью, а также при гемодиализе доза баклофена — 5 мг в сутки.
Для детей до 10 лет суточная доза — 0,75–2 мг на кг веса, старше 10 лет — 2,5 мг на кг веса. Лечение начинают с приема в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые три дня. Поддерживающая суточная доза для детей 1–2 лет — 10–20 мг, для детей 2–10 лет — 30-60 мг.
Особые указания при лечении баклофеном
Подбор индивидуальной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления обычно исчезают или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прекращении лечения баклофеном возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится терапия. Отмену баклофена проводится постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель, за исключением случаев появления серьезных побочных явлений.
Баклофен с осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у возрастных больных. При сопутствующей эпилепсии лечение проводится под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией при леченим баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У больных с болезнями печени и сахарным диабетом необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы и сахара крови.
Во время терапии баклофеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая вождение автомобиля.
Ограничения к применению баклофена
Применение баклофена при беременности, кормлении грудью и у грудных детей
Побочные действия баклофена
Фармакодинамика баклофена
Торговые марки лекарств с действующим веществом баклофен
Инструкции по применению баклофена
Баклосан
Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret [Абди Ибрахим Иляч Санайи ве Тидж]
Инструкция по применению
Немного фактов
Препарат Баклосан представляет собой средство для снижения тонуса скелетной мускулатуры. В его составе вещество под названием баклофен, которое было изобретено в 1962 году в Швейцарии Ciba-Geigy. Сперва средство использовалось для лечения эпилепсии, но стойкий эффект, который оно оказывало на мышцы, позволил применять его для устранения других заболеваний. В 2001 году были проведены исследования, предлагавшие использование баклофена для ликвидации повреждений пищевода. В 2008 году французский ученый Оливьер Амаисен начал с его помощью успешно избавлять людей от алкогольной зависимости.
Состав и форма выпуска
Состав Баклосана включает в себя следующие ингредиенты:
Белые выпуклые пилюли Баклосана выпускаются в дозировке 0,01 и 0,025 грамма. На круглых пилюлях в 0,01 грамма есть разделительная полоска. Фасуются пилюли в емкость из полипропилена в количестве 50 штук. Емкость находится в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.
Фармакологические свойства
Средство изменяет и стимулирует клеточные рецепторы, которые проникают в мембраны и органеллы клеток. Он снижает количество выделяемых из везикул органических соединений. За счет этого действующее вещество приводит в норму тонус мышц. В итоге происходит замедление рефлексов спины и внутренних органов, уходит напряжение мышечных тканей, они перестают произвольно сокращаться. Также медикамент частично снимает болевой синдром и останавливает воспалительный процесс.
При долговременном приеме средства происходит улучшение подвижности конечностей. Он позволяет постепенно переходить на лечебную гимнастику и ортопедические процедуры, включая массаж тела.
Эффект от использования средства становится наиболее сильным через три часа. Баклосан имеет высокий уровень растворяемости в организме. Он выводится практически полностью вместе с мочой.
Показания к применению
Препарат показан при лечении следующих заболеваний:
Во Франции с его помощью качественно избавляют людей от алкогольной зависимости, однако, больше нигде подобное средство не показано при устранении это болезни.
Способ и особенности применения
Начальная доза действующего вещества составляет 0,005 грамма трижды в день. Постепенно ее можно увеличивать на такую же норму. Максимальное количество лекарства не должно превышать 0,1 грамма на 24 часа, в противном случае могут возникнуть побочные эффекты. Главное, не добиться в итоге противоположного действия.
Не следует повышать количество основного компонента Баклосана при:
Если пациент страдает от болезней печени или сахарного диабета, требуется постоянно проводить лабораторные исследования с целью контроля общего самочувствия.
Детям до 12-ти летнего возраста назначают лекарство в виде поддерживающей терапии в небольших количествах (на 24 часа):
Для устранения болезней расчет проводится по формуле:
Во время ликвидации проявлений ДЦП начинать следует с дозировки в 0,0015-0,002 гр на килограмм массы тела по четыре раза на день.
Меры предосторожности
Пилюли нужно принимать во время употребления еды, запивая небольшим количеством жидкости. Если пришлось пропустить употребление лекарства, то нельзя добавлять пропущенную норму к следующей.
Важно знать, что бесконтрольный прием медикамента в итоге приводит к устойчивой зависимости. Запрещено резко прекращать употребление средства. Следует сокращать использование довольно медленно, на протяжении двух недель. Прекращение использования вещества часто сопровождается синдромом отмены.
Также инструкция предупреждает о том, что во время ликвидации болезни требуется максимально уменьшать темп жизни, то есть не совершать быстрых движений, не беспокоиться и не заниматься деятельностью, требующей сильной концентрации.
Противопоказания
Не желательно продолжать употребление Баклосана, если человек страдает от эпилепсии, жалуется на судороги, страдает от болезни Паркинсона или находится в состоянии психической нестабильности.
Также противопоказано активное использование беклофена людям с атеросклерозом головных сосудов, язвой желудка или кишечника, детям до 12-ти летнего возраста, пожилым и страдающим от цереброваскулярной недостаточности.
Применение при беременности
Средство полностью противопоказано во время беременности, поскольку может проникать через плаценту. Нельзя его пить и при выкармливании ребенка грудным молоком, поскольку оно передается через молочные железы малышу.
Совместимость с алкоголем
Использование Баклосана вместе с алкоголесодержащими напитками вызывает такие проявления, как:
Побочные эффекты
Баклосан провоцирует образование разнообразных побочных эффектов, в силе которых находятся:
Передозировка
При передозировке лекарством увеличивается давление в артериях, происходит недержание кала и мочи, начинаются судороги. В особо тяжелых случаях наблюдается кома или лаже летальный исход. Чаще всего выявляется затрудненное дыхание и невосприимчивость к окружающей действительности и активизация всех побочных эффектов. Продолжительность тяжелого состояния иногда превышает пять дней.
Чтобы устранить последствия передозировки, нужно использовать много жидкости и употреблять диуретики. Также используются аналептики и лекарства, снижающие развитие психических болезней.
Синдром отмены
При длительном (около двух недель) применении действующего вещества или в случае резкого прекращения его использования нередко возникает синдром отмены. От проявляется в виде:
Состояние улучшается при плавном переходе от нужного количества вещества до минимального.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикамент сложно взаимодействует с различными активными веществами. Проявляется это следующим образом:
Условия продажи
Чтобы приобрести флакон с лекарством в аптечном пункте, требуется рецепт от лечащего доктора.
Условия хранения
Хранение средства должно проходить в сухом помещении при температуре от 25 градусов по Цельсию. Необходимо прятать его от детей и животных. Употребить пилюли нужно на протяжении 60 месяцев с даты, указанной на пачке.
Аналоги
В качестве аналогов, содержащих такой же активный компонент, на рынке можно встретить:
Но даже схожее по компонентам средство может в значительной степени отличаться от Баклосана. Потому настоятельно рекомендуется сходить на прием к специалисту и провериться на отсутствие непереносимости ингредиентов и наличие других болезней.
Взаимодействия антидепрессантов c другими препаратами
В процессе лечения депрессии антидепрессантами следует учитывать особенности их взаимодействия с другими препаратами. В случае сочетания антидепрессантов с препаратами лития (карбонат лития) или гормонами щитовидной железы (трийодтиронин) возможно усиление эффекта антидепрессанта.
При сочетании ТЦА с алкоголем заметно усиливается седативный эффект и могут возникать психомоторные нарушения. На фоне алкогольной детоксикации требуется лечение несколько большими дозами антидепрессанта, чем в обычных случаях. Метаболизм ТЦА активируют барбитураты. При сочетании ТЦА с большинством СИОЗС резко возрастает эффект кардиотоксичности, поскольку в данном случае увеличивается концентрация ТЦА в плазме крови. В этом отношении особенно опасно сочетание флуоксетина и пароксетина с ТЦА. Следует иметь в виду, что ТЦА усиливают гипогликемический эффект инсулина.
При сочетании флуоксетина или пароксетина с традиционными нейролептиками возможно появление экстрапирамидной симптоматики, поскольку метаболизм данных препаратов происходит с помощью одного фермента (CYP2D6). Флуоксетин, пароксетин и флувоксамин способны усиливать выраженность психомоторных нарушений, если они применяются совместно с альпразоламом или транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Флувоксамин, в отличии от других СИОЗС заметно повышает концентрацию в плазме крови клозапина (в несколько раз) и увеличивает содержание в ней оланзепина.
Флуоксетин и флувоксамин опасно сочетать вместе с препаратами лития, поскольку в этом случае заметно возрастает риск появления серотонинового синдрома и усиливается эффект нейротоксичности. Большинство других СИОЗС усиливают токсичность лития.
Некоторые антибиотики (эритромицин) могут увеливать концентрацию в крови сертралина и циталопрама и даже вызвать психоз в случае сочетания с флуроксетином (кларитромицин). Некоторые СИОЗС неблагоприятно взаимодействуют со станинами. Так, в частности, флуоксетин в сочетании с отдельными станинами, способен индуцировать проявления миозита. Флувоксамин не сочетается с теофиллином (токсические эффекты).
В случае сочетания СИОЗС с электросудорожной терапией, в отличии от сочетания с ТЦА, в литературе описаны затяжные судорожные приступы.
Нейролептики
Для лечения депрессии используются и нейролептики, которые помимо действия, направленного на купирование психоза, проявляют умеренный эффект антидепрессанта — хлорпротиксен (труксал), сульпирид (эглонил, догматил), флупентиксол (флюанксол), левомепромазин (тизерцин), рисполепт (рисперидон), оланзапин (зипрекса) а также карбонат лития, эффективный при легких и умеренных депрессивных состояниях. При сочетании депрессии с бредом и галлюцинациями обычно комбинируют назначение атипичных нейролептиков (рисперидон, оланзапин) с антидепрессантами (флуоксетин, миртазепин), эффективность подобного лечения достигает 60-70 %.
Больным с признаками биполярного аффективного расстройства рекомендовано назначение оланзепина, поскольку кроме эффекта нейролептика, он также обладает эффектом стабилизатора настроения.
В то же время следует иметь в виду, что в большинстве случаев антидепрессанты снижают эффективность нейролептиков, особенно у больных находящихся в остром психозе.
Препараты, влияющие на эндокринную систему
В настоящее время за рубежом для лечения депрессии предложен ряд препаратов, воздействующих на состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В первую группу препаратов, подобного типа входят медикаменты, блокирующие синтез кортизола на уровне ферментных систем (кетоконазол, метирапон, аминоглютемид), которые, однако, обладают большим количеством побочных эффектов по сути дела являющихся результатом длительных эндокринных дисфункций (Wolkowitz O., с соавт., 2001). Ко второй группе препаратов относятся антагонисты рецепторов кортиколиберина (анталармин), обладающие потенциальным эффектом антидепрессантов и анксиолитиков (Holsboer F., 1999). В настоящее время проводятся исследования по применению ДГЭА-сульфата в качестве вспомогательной терапии при лечении депрессии, в частности, для коррекции когнитивных нарушений при данной патологии (Sapolsky R., 2000).
