что лучше найз гель или ибупрофен гель
Обезболивающие мази: грамотная консультация
Отвечаем на вопросы покупателей о топических НПВС — про их эффективность, нанесение и безопасные сочетания
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — один из наиболее ходовых товаров аптечного ассортимента. Их назначают в ходе терапии целого ряда заболеваний и состояний, причем зачастую целыми курсами. Даже имея четкие указания лечащего врача, многие соотечественники сомневаются и ищут информацию об ЛС в интернете. А затем приходят в аптеку и задают вопросы провизору, надеясь оправдать свои догадки или развеять сомнения. В этой ситуации первостольнику необходимо, с одной стороны, помочь посетителю аптеки, а с другой — не брать на себя роль врача. Именно в этом ключе мы и раскроем сегодня тему топических НПВС — в виде грамотных ответов на вопросы покупателей.
Нестероидные противовоспалительные средства помогают от боли только в виде таблеток или уколов, а все эти мази неэффективны, баловство одно. Ведь так?
Нет, здесь вы не правы, топические НПВС помогают, а в ряде случаев даже имеют сопоставимую с пероральными формами эффективность. Обезболивающий эффект топических форм НПВС, в особенности диклофенака и кетопрофена, многократно доказан в сравнении с плацебо при острых и хронических костно-мышечных болях. Считается, что при правильном использовании эффективность НПВС в форме мази не уступает «таблеткам», при этом частота развития серьезных побочных эффектов, вроде язв ЖКТ, значительно ниже при использовании местных форм препаратов. Это отражено как в отечественных, так и международных официальных рекомендациях по лечению остеоартрита: первый «медикаментозный» шаг в контроле болевого синдрома — применение противовоспалительных мазей (совместно с приемом парацетамола) [1–5].
Что значит — «при правильном использовании»? Помазал, да и всё.
Топические формы НПВС желательно некоторое время втирать, а не просто нанести. Обезболивающий и противовоспалительный эффект мази будет значительно выше, если не просто «помазать», а некоторое время активно втирать средство в кожу над больным местом. В ходе соответствующих исследований было выяснено, что даже 45‑секундное втирание геля диклофенака диэтиламина в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу. И нужно помнить, что обезболивающие мази на основе НПВС действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет». Втирать следует «по окружности» конечности, например, не только в тыльную, но и в ладонную поверхность межфалангового сустава [6, 7].
Какой из топических НПВС лучше?
Всё индивидуально. Если обезболивающий эффект пероральных и инъекционных форм НПВС еще более-менее удается ранжировать, то объективная сравнительная оценка топических средств сильно затруднена. Причина этого заключается в том, что, наряду с, собственно, действующим веществом, немалую роль играют интенсивность втирания, вспомогательные вещества (например, диметилсульфоксид) и эффект плацебо. Большинство исследований эффективности топических НПВС сосредоточено на диклофенаке и кетопрофене. Повышенное внимание к ним обусловлено тем, что диклофенак — единственное НПВС, чьи топические формы выпуска одобрены американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), а кетопрофен, соответственно, разрешен в большинстве других стран мира. Заслуживающих доверия данных по сравнению этих двух препаратов между собой пока не опубликовано. Эффективность других нестероидных противовоспалительных средств для наружного применения (ибупрофена, фенилбутазона, пироксикама, нимесулида и др.) никто под сомнение не ставит, каждому из них в свое время были посвящены по нескольку клинических испытаний, но география их использования значительно скромнее и часто ограничена несколькими развивающимися странами [2, 8].
Вспомогательные вещества в составе местной формы НПВС имеют значение?
Да, они улучшают проницаемость кожи и, возможно, определенным образом усиливают терапевтический эффект. В отдельных исследованиях было продемонстрировано, что, например, местные препараты диклофенака с диметилсульфоксидом (ДМСО) и диклофенака диэтиламин 1,16 % проникают через кожу быстрее, чем «обычные» гели с диклофенаком натрия. Кроме того, ДМСО сам по себе способен оказывать небольшой противовоспалительный эффект. Твердых доказательств увеличения обезболивающего эффекта за счет перечисленных добавок нет, однако их использование как минимум помогает преодолевать индивидуальные особенности кожи [7, 9–11].
Можно ли одновременно принимать таблетки НПВС и использовать топическую форму?
Прямо инструкциями по применению это не запрещено, но не рекомендуется, и, по‑видимому, не имеет смысла. По данным единственного заслуживающего доверия исследования на эту тему, значимого усиления обезболивающего эффекта при комбинации местной и системной форм НПВС не было. При этом такое применение ЛС несколько повысило частоту ректальных кровотечений. В клинических испытаниях пероральный прием диклофенака и ибупрофена в дозах, превышающих рекомендуемые в 2 и 3 раза, также не приводил к усилению обезболивания. Эффект от комбинации таблеток и топической формы НПВС, скорее всего, не будет выражен. При этом вероятность появления нежелательных реакций немного, но повышается. Поэтому такое сочетание не рекомендуется. Обычно если местное средство не помогает, то врач его отменяет и переводит пациента на пероральный прием [12, 13].
Можно ли употреблять топические НПВС при эрозиях или язвах желудка?
Согласно инструкциям, можно «с осторожностью». Концентрация активного вещества в плазме крови после использования топических НПВС составляет менее 10 % от той, что достигается пероральным приемом. Частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при использовании местных форм НПВС не отличается от таковой при втирании плацебо и значительно ниже, чем при использовании системных средств. Тем не менее, эти препараты на всякий случай не рекомендуется наносить на кожу при желудочно-кишечных кровотечениях и обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки [5, 14].
Можно ли использовать топические формы НПВС при наличии аллергии на тот же препарат в пероральной и/или парентеральной форме?
Нельзя, причем даже в том случае, если есть аллергия на другое НПВС. Несмотря на низкое поступление активного вещества в системный кровоток при местном использовании, при наличии сенсибилизации к какому‑либо НПВС риск развития серьезных аллергических реакций сохраняется. Это правило действует и в обратном порядке: при развитии контактного дерматита после применения какого‑либо местного НПВС, не рекомендуется использовать его системные формы [15, 16].
Можно наносить мази нестероидные противовоспалительные под повязку?
Не рекомендуется, если нет прямых врачебных указаний. Использование марлевых, а тем более окклюзионных повязок приводит к значительному и непрогнозируемому поступлению активного вещества в подлежащие ткани. Это может несколько усилить терапевтический эффект, но и увеличивает шансы развития нежелательных реакций.
Через какое время после использования топического НПВС разрешены водные процедуры?
Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?
Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.
0 комментариев 35660 просмотров
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов
Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные
Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].
Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарственные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.
В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.
Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].
1. Действующее вещество — диклофенак.
2. Действующее вещество — ибупрофен.
- — Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.
3. Действующее вещество — индометацин.
4. Действующее вещество — кетопрофен.
- — Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.
5. Действующее вещество — нимесулид.
6. Действующее вещество — пироксикам.
Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.
Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.
Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек).
Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.
При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.
Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.
Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.
Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.
Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.
Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.
Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.
При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.
Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.
Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.
Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.
Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.
Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.
Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.
Литература
Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва
Обезболивающие: как выбрать и когда принять?
Что такое боль? Почему в ее видах важно разбираться? И как правильно бороться с болью, чтобы это не привело к еще большим проблемам со здоровьем? Никогда не угадаешь, как и где будет болеть следующим утром!
По этому случаю «Лаба» подготовила полезный гайд совместно с пабликом «Химия-просто».
Откуда берется боль?
Боль – это сигнал, предупреждающий нас о повреждении ткани или развитии болезни. Да, боль нередко раздражает. Но все же перед тем, как пить обезболивающие, подумайте: оно вам надо? Не мешаете ли вы нормальной работе своего организма?
В целом, есть два источника происхождения боли. Первый: боль вызывают внешние раздражители. Они возбуждают наши нервные клетки, и от них в наш мозг приходят болевые сигналы. Второй вариант: боль возникает из-за повреждения или нарушения функции самих нервов.
Соответственно, возможно несколько подходов к лечению боли: ликвидация ее причины, снижение чувствительности рецепторов, а также блокировка болевого сигнала или восприятия боли самим мозгом.
Какие бывают обезболивающие?
Обезболивающие центрального действия оказывают воздействие именно на мозг, блокируя болевые сигналы. Но это серьезные препараты, которые могут назначать только врачи в особых случаях. Часть из них вызывает привыкание, так что их оборот в России ограничен.
В жизни же мы чаще сталкиваемся с «бытовыми» обезболивающими. Ими же большинство из нас будет «лечиться» после похмелья
— Ибупрофен (нурофен)
— Пенталгин (комбинированный препарат на основе парацетамола)
— Диклофенак (вольтарен)
— Нимесулид (найз)
— Парацетамол
Каждое из обезболивающих действует по-своему. О них и поговорим.
Как действуют «бытовые» обезболивающие?
Каждый из препаратов рассчитан на боль определенного вида. Этот список поможет уяснить общие принципы:
1.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
— Кетопрофен (фастум гель)
2. Жаропонижающие обезболивающие:
3. Комбинированные средства:
— Пенталгин (НПВП + парацетамол)
4. Местные анестетики:
В первой группе находятся самые популярные обезболивающие, которые используются чаще всего: ибупрофен, диклофенак, нимесулид, кетопрофен. Они называются нестероидными противовоспалительными средствами/препаратами (НПВС или НПВП).
Как следует из названия, они прежде всего оказывают противовоспалительное действие, и это действие не связано со стероидами (биологически активными веществами особой структуры, которые воздействуют на клетки напрямую).
НПВП созданы, чтобы подавлять особые вещества в организме – циклооксигеназы. Это ферменты, которые участвуют в производстве простагландинов. Именно простагландины повышают чувствительность наших рецепторов к боли.
Говоря проще, нестероидные противовоспалительные препараты влияют на выработку особых веществ в нашем организме, и этот процесс уменьшает боль и воспаление.
А обезболивающие вообще безопасны для организма?
За обезболивающий эффект надо платить. Подавляя циклооксигеназы, мы получаем ряд неприятных побочных эффектов. Среди них повышение кислотности и раздражение желудка (а также возможные проблемы с почками, отеки, нарушение процесса заживления ран).
Главное для пациента помнить и понимать: если вы имеете дело с НПВП — есть риски. Если у вас не все в порядке с желудком или почками, и обезболивающие вы принимаете часто, необходимо проконсультироваться с врачом.
Только без паники! В целом НПВП считаются эффективными и довольно безопасными препаратами. Обратите внимание, нимесулид в последние несколько лет связывают с повышенным риском заболеваний печени. Поэтому продажа нимесулида прекращена в США, Финляндии, Бельгии, Ирландии.
Есть еще парацетамол и анальгин. Они нормальные?
Парацетамол и анальгин не вызывают проблем с желудком, но при похмелье их употреблять нельзя (об этом читайте ниже, в пункте 8). Их механизм действия другой. Эти препараты в большей степени обладают жаропонижающим, и в меньшей – обезболивающим эффектом. Наиболее яркие представители – парацетамол и метамизол, поэтому рассмотрим их подробнее.
Парацетамол. Он обладает сильным жаропонижающим действием, эффективен при зубной и головной боли, но не так хорош при болях воспалительного характера. Часто встречаются комбинированные препараты на основе парацетамола. Например, Tera Flu и похожие лекарства, которые помогают встать на ноги при болезненной простуде, содержат парацетамол, кофеин и другие компоненты.
Но длительный прием парацетамола приводит к нарушению работы почек. Кроме того, высокие однократные дозы плохо отражаются на печени.
Метамизол (в России известен как анальгин). В некоторых странах изъят из применения в связи с возможностью развития опасных побочных эффектов. Сообщалось о риске развития агранулоцитоза, однако авторы исследования от 2016 года подчеркивают, что этот вопрос до сих пор недостаточно изучен, и спешить с выводами не нужно. Анальгин рекомендуется для краткосрочного лечения и только в особых случаях (когда нельзя применить НПВП).
Желудок всегда страдает от обезболивающих? Даже от мазей?
При применении НПВП мы почти всегда рискуем получить проблемы с желудком. Но да, обезболивающие мази/гели позволяют доставить действующее вещество прямо к воспаленной ткани, избегая при этом высокой концентрации в крови. Такие обезболивающие не оказывают сильно негативного воздействия на желудок.
Вы про мази типа фастум-геля или вольтарена? Это разве не местные анестетики?
Нет, местные анестетики – это другое. В медицине так называют соединения типа лидокаина и бензокаина. У них другой механизм действия. Препараты такого типа блокируют возникновение и проведение электрического возбуждения в нейронах. То есть они буквально «отключают» болевые рецепторы. Такие препараты часто используются в хирургии и стоматологии — там, где необходимо обезболить конкретную область тела.
Их побочные действия связаны в основном с попаданием в кровь. Но дозировка и форма введения подбираются таким образом, чтобы исключить этот вариант.
А что делать, если голова раскалывается?
Очень новогодний вопрос! От головной боли вполне спасают НПВП, в том числе при похмелье. Но горе вам, если вы перепутаете виды обезболивающих после бурной вечеринки! Об этом гораздо подробнее и веселее объясняется в нашем тесте про похмелье. Пройти его можно здесь.
Но, конечно, похмелье – далеко не единственный (и, к сожалению, не главный) источник головной боли. Если голова болит у вас чаще 4 раз в месяц — это повод разобраться. Об этом послушайте наш подкаст с неврологом Кириллом Скоробогатых или почитайте гайд. Там рассказано, какие стратегии используются, чтобы уменьшить частоту приступов.
Если не уверены насчет дозировок, читайте внимательно информацию на упаковке, консультируйтесь с врачами.
Что поможет, если я, скажем, потянул спину?
Самые частые виды болей — в спине и в мышцах. В некоторых случаях возможно лечить их самостоятельно. Например, боль в мышцах после перетренировки можно снять обезболивающей мазью на основе НПВП. Это определенно поможет.
Но если вы знаете английский, то сначала все же почитайте сайты типа nhs.uk (National Health System – сайт национальной системы здравоохранения Великобритании), где есть регулярно обновляемые разделы для пациентов.
Почитайте побольше о вашей боли. Узнайте, есть ли повод для обращения к врачу. Можно, кстати, послушать и наш подкаст с Дашей Саркисян (или почитать гайд по мотивам). Там рассказывается, что такое «ответственное самолечение» и каким ресурсам по доказательной медицине можно доверять.
Узнать больше
Что бы ни попало в наш организм – от лекарства до еды, – это тут же вызывает химические реакции, причем иногда очень сложные и интересные. Рассказывать об этих процессах коротко и ясно – задачка не из легких. Именно поэтому нам в «Лабе» так хочется этим заняться!
В 2019 году у нас выйдет несколько совместных материалов с пабликом «Химия-просто». В них мы будем подробно рассказывать о механизмах действия различных препаратов на наши хрупкие тела.