что лучше диклофенак или вольтарен инъекции

Что лучше уколы Вольтарен или Диклофенак?

При различных ревматических заболеваниях, а также при возникновении болевого синдрома разной этиологии врачи часто прибегают к применению нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Наиболее явным представителем в таких ситуациях является активное вещество — диклофенак. При более интенсивной боли и сильном воспалении рационально принимать парентеральную лекарственную форму данного медикамента. Отсюда часто возникает вопрос, что лучше уколы Вольтарен или Диклофенак?

Вольтарен — это тот же диклофенак, так как у них одинаковый состав и одно тоже терапевтическое действие. Но в чем же тогда их главное отличие? Дело в том, что Вольтарен — это оригинальный, швейцарский, запатентованный препарат, а Диклофенак — это дженерик (дешевый аналог).

Но какая разница между оригиналом и дженериком? Оригинал проходит все клинические и доклинические исследования, у него доказана высокая эффективность и безопасность, высококачественные вспомогательные вещества, стабильность физико-химических свойств действующего вещества, а дженерик — это просто копия оригинала, которая не проходит клинических исследований, так как создается по уже разработанной и запатентованной формуле, которая проходила испытания компанией-производителем на этапе разработки.

Так что же лучше — Вольтарен или Диклофенак? Считается, что Вольтарен намного лучше и эффективнее аналога Диклофенак, поскольку первый изготавливают из высококачественного сырья, что дает более выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффекты. А качественная очистка основных и дополнительных компонентов приводит к меньшему количеству противопоказаний и снижению риска возникновения побочных действий.

Основными показаниями к применению диклофенака являются:

ревматические болезни (остеоартрит);

анкилозирующий спондилит (поражение позвоночника);

лечение мигренозных болей;

дисменорея (болезненные менструации);

Назначение данного лекарства должно осуществляться врачом со всеми его указанными предписаниями во избежания возникновения негативных последствий при самолечении этим препаратом.

Источники

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 провизоров и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 провизоров и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты

Поделиться:

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Новое в лечении ревматоидного артрита

В последнее время тактика лечения ревматоидного артрита значительно изменилась. Новое в лечении ревматоидного артрита – это отказ от выжидательной позиции и раннее назначение агрессивного курса терапии. Это привело к тому, что специалистами была признана обратимость патологического процесса на ранних стадиях заболевания при назначении активной терапии сразу после установления диагноза.

Врачи клиники «Парамита» используют самые современные методы и лекарственные препараты для помощи больным ревматоидным артритом, сочетая их назначение с методами восточной терапии.

Ревматоидный артрит в цифрах

По современным представлениям ревматоидный артрит (РА) – это сложное многофакторное, хроническое, неуклонно прогрессирующее, системное аутоиммунное заболевание, в основе которого лежит длительный воспалительный процесс в организме с язвенно-деструктивным поражением и разрушением суставов.

Поражение РА населения составляет около 1% всего населения земного шара. Болеют лица любого возраста, от младенцев до пожилых людей, чаще женщины. По статистике ревматоидный артрит был установлен на 1-м году заболевания у 57,9% пациентов, остальные лечились по поводу недифференцированного (неустановленного вида) артрита (НДА), а это значит, не получали необходимой терапии. Еще через год у 33% больных этой группы был выявлен РА, то есть, их лечение замедлилось еще почти на год.

Новейшие принципы лечения РА

В последние десятилетия сформировались основные принципы терапии ревматоидных поражений, их придерживаются специалисты всего мира.

Принцип первый – ранее выявление

Лечить ревматоидные процессы непросто, результат во многом зависит от результатов обследования, установленного диагноза и предполагаемого прогноза болезни. Выявить ревматоидную патологию на ранней стадии сложно, так как похожие симптомы наблюдаются и при других заболеваниях. Поэтому очень большое значение придается выявлению РА и установлению развернутого диагноза, позволяющего сделать прогноз течения болезни у данного больного и назначить ему адекватные лечебные мероприятия.

Диагноз ревматоидного артрита ставится на основании:

ФК (функциональный класс) ревматоидного процесса позволяет оценить сохранность трудовых навыков. По степени их нарушения выделяют 4 ФК.

Диагноз должен включать в себя клиническую и рентгенологическую стадии заболевания, активность патологического процесса, наличие/отсутствие РФ и системных поражений. Это позволит подобрать больному наиболее подходящую схему лечения.

Принцип второй – раннее назначение медикаментозной терапии

Схемы лечения ревматоидного артрита нового поколения учитывают клинически подтвержденный факт, что при раннем назначении активных лечебных мероприятий патологический процесс можно остановить и даже повернуть вспять. Поэтому главной целью является раннее выявление заболевания с назначением адекватного лечения, а непосредственными задачами:

Современная тактика ведения ревматоидных поражений – это агрессивная тактика, когда больному назначается комплексное лечение с максимальными дозировками основных (базисных) противовоспалительных препаратов (БПВП). При этом противовоспалительные средства подбираются по результатам обследования. Раз в квартал проводится текущее обследование с целью проверки результативности проводимой базисной терапии. В состав медикаментозной терапии обязательно вводятся биологические препараты.

Принцип третий – сокращение симптоматической терапии

Новое в лечении ревматоидного артрита – это еще и подход к симптоматической терапии. Сейчас отказались от стандартных схем применения обезболивающих и общих противовоспалительных средств. Их назначают строго индивидуально при наличии воспалительной боли и обязательно сочетают с приемом базисных медицинских препаратов.

Допускается даже нерегулярный прием лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – их принимают по мере необходимости максимально короткими курами или одноразово, используя только один препарат этой группы. Это связано с побочными эффектами НПВП – они вызывают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Еще одна опасность применения этой группы препаратов в том, что на ранних стадиях заболевания они быстро снимают все симптомы заболевания и создают иллюзию полного выздоровления. Это часто приводит к отказу больного от дальнейших лечебных мероприятий и прогрессированию ревматоидного процесса.

Еще одна группа препаратов для лечения ревматоидных поражений – глюкокортикостероиды (ГКС). Они оказывают, как симптоматическое, так (частично) и патогенетическое действие, подавляя процесс разрастания соединительной ткани в суставах, деструкцию хрящевой и костной ткани. На первых начальных стадиях ревматоидного процесса их назначают только при наличии выраженного болевого синдрома воспалительного характера – ГКС отлично снимают воспаление и боль, после чего их отменяют.

Но есть категории больных, в основном это лица преклонного возраста, которым не подходят препараты базисной терапии. В таких случаях эту роль берут на себя ГКС, назначаемые продолжительными курсами в низких дозировках. Иногда их вводят в суставы. Назначение их требует регулярного обследования больного из-за возможных побочек: остеопороза, язвенных процессов в ЖКТ и т.д.

В последние годы препараты этой группы все чаще назначают короткими курсами в высоких дозировках (пульс-терапия). Показаниями для таких процедур лечения являются тяжелые системные поражения (сердца, печени, почек).

Принцип четвертый – двигательная активность

Она необходима для профилактики контрактур и анкилозов (снижение объема движений в суставе или его полная неподвижность), а также мышечных атрофий необходима даже в период обострений – назначается щадящий комплекс лечебной физкультур – ЛФК. По мере улучшения состояния больного нагрузки увеличиваются.

Одновременно назначаются курсы лечебного массажа и физиотерапевтических процедур, усиливающих эффект ЛФК. Для сохранения нормального положения конечности назначают ношение ортезов, но только по нескольку часов в день – постоянное ношение ортезов считается неприемлемым. Двигательная активность значительно улучшает качество жизни больных с ревматоидными поражениями.

Препараты для медикаментозного лечения

Все препараты от ревматоидного артрита делятся на симптоматические и базисные. Симптоматические – это НПВП и ГКС, а базисные – синтетические и биологические.

Лекарственные средства этой группы угнетают образование фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ делится на два вида: ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов, поддерживающих воспаление и боль, и ЦОГ-1, поддерживающую синтез простагландинов, стимулирующих секрецию слизи в органах пищеварения и защищающих стенки органов от различных воздействий.

НПВП, подавляющие только ЦОГ-2 (Нимесулид, Мелоксикам), – это лекарства нового поколения. Они обладают селективным (избирательным) действием и почти не имеют побочного действия на ЖКТ при правильном применении. Они также применяются в современной практике.

Глюкокортикоидные гормоны

Глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон, Метипред) назначаются при тяжелом течении ревматоидных процессов, сильных болях и поражении внутренних органов. В зависимости от состояния пациента эти препараты назначают или достаточно длительно малыми дозами (например, пожилым больным с противопоказаниями для базисной терапии), или короткими курсами очень большими дозами (пульс-терапия). Введение гормональных препаратов в полость сустава может приостановить его воспаление и формирование контрактуры.

Синтетические базисные противовоспалительные препараты

Синтетические базисные препараты применяются достаточно давно, но не потеряли своей актуальности. Курс начинается с назначения одного препарата этой группы. При высокой активности РА лечение начинают с Метатрексата, при средней и небольшой – с Сульфасалазина или Плаквенила. За эффективностью терапии тщательно наблюдают и если эффект есть, но недостаточный, присоединяют еще один базисный препарат (синтетический или биологический). Если эффекта нет, препарат меняют.

Биологические (генно-инженерные) БПВП – биологические агенты

Внутрисуставные инъекции гиалуроновой кислоты

Хондропротекторы что это как выбрать, насколько они эффективны

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты в локальной терапии ревматических заболеваний

Профессор В.В.Бадокин, Российская медицинская академия последипломного образования

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они связаны с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления, а также обладают прямым анальгезирующим и антипиритическим действием. В фармакотерапии ревматических заболеваний НПВП придается первостепенное значение. Этот класс медикаментов активно воздействуют на основные проявления воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, а, именно, боль и воспаление [1]. Наиболее широко НПВП применяются в ревматологии при лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, включая ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, воспалительные заболевания кишечника, реактивные артриты), межпозвонковый остеохондроз и деформирующий спондилез. Они используются в лечении острой ревматической лихорадки, микрокристаллических артропатий, диффузных заболеваний соединительной ткани, болезней внесуставных мягких тканей (тендиниты, тендовагиниты, бурситы, миозиты), большой группы заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины и заболеваниях костей, которые находятся в поле зрения врача-ревматолога. Не меньшее значение имеют НПВП в лечении остеоартроза, основной нозологической формы дегенеративных заболеваний суставов, и наиболее распространенном ревматическом заболевании.

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются по выраженности анальгетической и противовоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ), — основного механизма действия этих фармакакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все НПВП подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ-1, ЦОГ-2 неселективные, ЦОГ-2 селективные и ЦОГ-2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ [2]. Наиболее изученным ЦОГ-2 неселективным НПВП является Вольтарен ® (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств.

Вольтарен ® (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Он не кумулируется при длительном применении. Особенностью диклофенака является короткий период его полужизни, при этом следует иметь в виду, что медикаменты с таким периодом представляют меньший риск для пациентов, благодаря быстрой элиминации лекарственного препарата из организма, тем более в случаях возникновения осложнений [4]. Интересно, что при приеме внутрь период полужизни у диклофенака в 1,5 раза меньше, чем у аспирина, в 2,5 раза меньше, чем у индометацина и в 3 раза, чем у кеторолака. В синовиальной жидкости максимальная концентрация препарата Вольтарен ® после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа и период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в раз превышает концентрацию в крови [4]. Эти данные объясняют высокую его эффективность при купировании экссудативных явлений в пораженных суставах. Вольтарен ® редко взаимодействует с другими лекарственными средствами.

При выборе НПВП необходимо принимать во внимание следующие факторы: выраженность противовоспалительного и анальгетического эффекта, наличие и характер факторов риска нежелательных явлений, а также возможный их спектр, наличие сопутствующих заболеваний, характер взаимодействия с другими лекарственными средствами. По этим параметрам Вольтарен ® зарекомендовал себя, как один из наиболее приемлемых НПВП, и продолжает рассматриваться в качестве «золотого стандарта» при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, тем более, что по своей противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит большинство НПВП [6].

Не меньшее значение имеют НПВП и в терапии остеоартроза. Проведение эффективной терапии остеоартроза представляет трудную задачу, что связано с хроническим и неуклонно прогрессирующим его течением, столь типичным для этого заболевания. Одним из наиболее важных направлений медикаментозной терапии остеоартроза является подавление персистирующего воспаления в тканях сустава с его локализацией в хряще, кости, энтезах и синовиальной оболочке, что предусматривает назначение противовоспалительной терапии и, прежде всего, НПВП. При остеоартрозе, учитывая пожилой контингент больных, назначают преимущественно быстро всасывающиеся и коротко-живущие НПВП, которые обладают отчетливым анальгетическим эффектом и которые не оказывают хондронегативного действия в лечебных дозах. Показано, что диклофенак in vitro не ингибирует биосинтез протеогликанов в концентрациях, эквивалентных принимаемых больными остеоартрозом, и стимулирует хондроциты суставного хряща [9].

И все же системное применение НПВП чревато развитием большого спектра нежелательных явлений (НЯ), которые характерны для всего класса этих препаратов. Они способствуют развитию гастроинтестинальных, почечных, печеночных, кардиоваскулярных, аллергических и других реакций, причем они встречаются у 12-19% больных, а их выраженность колеблется в широких пределах — от довольно легких до несовместимых с жизнью. Лучшая переносимость наблюдается у селективных ингибиторов циклооксигеназы-2: целебрекса, нимесулида, мелоксикама. Однако большинство авторов отмечает, что новые НПВП, одной стороны, менее эффективны, чем традиционные, а с другой, для них характерны такие осложнения, как повышение артериального давления и тромбозы, хотя возможны и любые другие НЯ, присущие неселективным НПВП.

Одним из методов уменьшения вероятности развития НЯ является применение локальных методов терапии заболеваний суставов, к которым относится, в первую очередь, применение НПВП-содержащих мазей, кремов или гелей. Не вызывает сомнений, что наружные формы НПВП более безопасны по сравнению с таблетированными, т.к. при этом концентрация лекарственного вещества в сыворотке крови намного ниже, чем при системном назначении. [1]. В то же время местная терапия позволяет достигнуть эффективных концентраций препарата непосредственно в месте его аппликации, порой намного более высоких, чем при пероральном или внутримышечном пути его введения. Использование мазей и гелей позволяет снизить дозу принимаемых перорально и парентерально НПВП, при этом значительно уменьшается поступление препарата в общий кровоток, и, следовательно, уменьшается его накопление в органах, чувствительных к отрицательному воздействию НПВП [12,13]. C другой стороны, местное применение современных мазей, гелей и кремов с включением НПВП, обеспечивает достаточно выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Локальное (местное) назначение НПВП является существенным дополнением к системно назначаемым НПВП и является одним из компонентов комплексной терапии ревматических заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом в суставах и периартикулярных мягких тканях. Для него разработаны требования, которые включают следующие положения [14]:

Вольтарен ® Эмульгель ® разработан и производится швейцарской компанией «Новартис Консьюмер Хелс». В состав препарата Вольтарен ® Эмульгель ® входит активное вещество — диклофенак диэтиламин, при этом 1,16 г диклофенака диэтиламина соответствует 1 г диклофенака натрия на 100 г геля. Основой этого препарата является эмульгель, т.е. жировая эмульсия в водном геле с добавлением спиртов изопропанола и пропиленгликоля. Препарат выпускается в тубах по 20 и 50 г. Он отвечает высоким требованиям, предъявляемым к современным НПВП для локального применения.

Вольтарен ® Эмульгель ® является средством для наружного применения. Он создает высокую концентрацию препарата в подкожно расположенных тканях-мишенях, что имеет определенное значение для улучшения переносимости препарата. Так, концентрация диклофенака в пораженных структурах сустава и околосуставных тканях после повторного применения Вольтарен ® Эмульгель ® составляет в синовиальной жидкости 770 нг/мл а в плазме только 27,6 нг/мл [15].

Особенностью Вольтарен ® Эмульгель ® является его инновационная форма. В отличие от однокомпонентных кремов и гелей эмульгель сочетает в себе липофильную и гидрофильную основу. Липофильная основа является эмульсией и включает в себя жировые компоненты, которые способствуют быстрому и практически полному всасыванию диэтиламониевой соли диклофенака с поверхности кожи. Гидрофильная основа является гелем, которая включает в себя водные компоненты, и обладает местным охлаждающим и успокаивающим действием. Благодаря водно-спиртовому компоненту, содержащемуся в гидрофильной основе, препарат быстро впитывается в кожу, оказывает охлаждающее и местноанальгезирующее действие, а после испарения спирта диклофенак концентрируется в жировых мицеллах, что облегчает его трансдермальное проникновение к очагу боли и воспаления.

Сочетание в одном препарате липофильной и гидрофильной основ способствует хорошему проникновению препарата в глубокие слои тканей и непосредственно к источнику боли. Он легко проходит физиологические барьеры (эпидермис, мышцы) и концентрируется в синовиальной оболочке и в синовиальной ткани, т.е. в тканях-мишенях при патологии опорно-двигательного аппарата, при этом образует концентрационный градиент между кожей и синовиальной оболочкой сустава. Он в 3 раза быстрее всасывается с поверхности кожи по сравнению с другими гелями и начинает действовать уже через несколько минут. При нанесении на область поражения количество резорбирующегося трансдермально диклофенака пропорционально времени контакта и площади, на которую нанесен препарат. При аппликации на поверхность кожи площадью 500 см 2,5 г Вольтарен ® Эмульгель ® абсорбция диклофенака составляет около 6%.

Вольтарен ® Эмульгель ® обеспечивает отличную фармакокинетику препарата. Он быстро и практически полностью всасывается с поверхности кожи, концентрируется в месте воспаления, проникает в синовиальную оболочку суставов, распределяется в синовиальной жидкости. В незначительных количествах обнаруживается в моче. При лечении этим препаратом концентрация диклофенака в плазме существенно ниже, чем в синовиальной жидкости, а в синовиальной жидкости меньше, чем в синовиальной оболочке,что и обеспечивает яркий терапевтический эффект (табл. 1):

Содержание диклофенака в физиологических жидкостях организма при лечении Вольтарен ® Эмульгель ®

Показаниями для применения Вольтарен ® Эмульгель ® являются многие патологические процессы, при которых проводится и системная терапия. К ним относятся артриты различного генеза, протекающие с минимальной или умеренной активностью воспалительного процесса и ограниченным числом пораженных суставов, боли в нижней части спины, остеоартроз, особенно с явлениями вторичного (реактивного) артрита или болями, не купирующиеся простыми или опиоидными анальгетиками, большая группа заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины (low back pain), поражения мышц, энтезопатии, характеризующиеся воспалительным процессом в месте прикрепления связки, сухожилия или суставной капсулы к кости, ушибы и травмы различного генеза.

Вольтарен ® Эмульгель ® характеризуется высокой антивоспалительной и анальгетической активностью. Процент больных, избавившихся от боли к дню лечения при спортивной травме составил 97%, остеоартрозе- 90%, ушибах — 90%, тромбофлебитах — 92%, люмбаго 78%, ревматизме мягких тканей — 78% [Saal JG. Rheuma 1990; 10: Его анальгетический эффект наступает через несколько минут после нанесения препарата, достигает максимума через 20 — 30 минут и длится до 6 — 8 часов. По сравнению с другими НПВП для локальной терапии Вольтарен ® Эмульгель ® имеет более выраженный анальгетический эффект, чем ибупрофен, кетопрофен или другие препарата диклофенака [10, 16]. Это в равной степени относится и к скорости проникновения Вольтарен ® Эмульгель ® в ткани сустава или околосуставные мягкие ткани. По своей эффективности он не уступает ибупрофену, кетопрофену и более эффективен, чем пироксикам. В то же время его переносимость и безопасность близки, рассматриваемым выше, основным локальным НПВП.

Для Вольтарен ® Эмульгель ® характерна хорошая переносимость и высокая безопасность, так как он действует непосредственно на болевой очаг, не накапливаясь в других тканях. Нежелательные явления при лечении Вольтарен ® Эмульгель ® развиваются нечасто. Обычно это кожный зуд, эритема, реже — генерализованная кожная сыпь. Системные побочные эффекты, свойственные НПВП, появляются лишь при длительном применении и нанесении препарата на обширные участки кожи. Большое значение придается местным реакциям на локальные НПВП. Контактный дерматит и фотосенсибилизация крайне редко развиваются при применении диклофенака в сравнении с кетопрофеном, пироксикамом и фенаматами [17].

Zacher J. провел анализ 19 двойных слепых плацебо-контролированных исследований. Материал охватывал более 3000 больных с острыми и хроническими ревматическими заболеваниями. Локальное применение диклофенака приводило к достоверному уменьшению боли, экссудативных проявлений в пораженных суставах, а также лабораторных показателей острой фазы воспаления. Одновременно улучшалась подвижность суставах и нарастала функциональная способность больных. Диклофенак продемонстрировал хорошую переносимость и ассоциировался с небольшой частотой желудочно-кишечных и других осложнений по сравнению с такими оральными НПВП. как диклофенак, ибупрофен и напроксен. При применении топического диклофенака серьезные желудочно-кишечные осложнения наблюдались у 2,6% больных, а диклофенака внутрь — у 10,2%, повышение значений АЛТ — у 1,1% и 4,7%, нарушение клиренса креатинина — у 4% и 10%.

Вольтарен ® Эмульгель ® применяется 3 — 4 раза в сутки. Его следует наносить на кожу над пораженными суставами, воспаленными мягкими тканями или болезненными мышцами. Количество препарата может варьировать от размера вишни до грецкого ореха и зависит от величины болезненной зоны. После нанесения препарата его следует слегка втереть и массировать место аппликации для лучшего его проникновения. Длительность терапии колеблется от до 14 дней, при этом доза препарата составляет 2 — 4 г для взрослых и детей с 12 лет. Этот препарат является хорошей основой для массажа болевого участка тела, не оставляет жирных пятен на одежде, обладает приятной консистенцией и запахом.

Источник