в каком году появился парацетамол

Парацетамол — лекарство, открытое дважды

Антифебрин обладал хорошими обезболивающим и жаропонижающим свойствами, но был слишком токсичен. Самым опасным побочным эффектом препарата была метгемоглобинемия — накопление в крови изменённого гемоглобина, не способного переносить кислород. В 1893 г. клинический фармаколог Джозеф фон Меринг опубликовал результаты испытаний открытого в 1877 г. парацетамола и фенацетина — ещё одного производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол вызывает метгемоглобинемию. Авторитет немецких химиков и то время был непререкаемым и парацетамол был на время забыт. Что же касается фенацетина то на десятилетия вперёд он стал одним из популярнейших анальгетиков. Его производством занялся Bayer — крупнейшая в то время фармацевтическая компания. В аптеках хорошо расходилась «микстура от головной боли», содержащая фенацетин, кофеин и производное аспирина — ещё один выдающийся препарат, открытый в лаборатории Bayer.

В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг сообщили, что большие дозы парацетамол не вызывают метгемоглобинемии у лабораторных крыс. Тогда же было установлено, что в организме вышеупомянутый ацетанилид метаболизируется в парацетамол. А в 1949 году учёные обнаружили, что давно известный и популярный фенацетин также метаболизируется в парацетамол и при этом не вызывает осложнений, описанных фон Мерингом. Вероятно, немецкий учёный в своих исследованиях использовал парацетамол, загрязнённый 4-аминофенолом, из которого синтезировался препарат. Токсическое действие примеси 4-аминофенола и послужило причиной неверных выводов.

Впервые парацетамол (он же ацетаминофен) поступил в продажу в США в 1953 г. Компания Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.) предлагала его в качестве безопасной замены аспирина для детей и людей, страдающих язвенной болезнью. В 1955 году компания McNeil Laboratories начала продажи парацетамола под известной по сей день маркой «Тайленол», а в Великобритании в 1956 г. Sterling Drug Inc. начала продажи нашего старого доброго Панадола.

Что касается «безопасного» фенацетина, то во многих странах, включая Россию он изъят из оборота из-за побочных эффектов, прежде всего, из-за нефротоксичности. Осложнения от приёма фенацетина были столь часты, что появился термин «фенацетиновая почка».

Механизм действия
В центральной нервной системе парацетамол блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов и воздействуя на центры боли и терморегуляции. В переферических тканях, за пределами ЦНС, клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, из-за чего у препарата отсутствует сколько нибудь выраженный противовоспалительный эффект.

Занимательная фактура
Вначале панадол продавался исключительно по рецептам и лишь позднее стал безрецептурным препаратом, что в общем, не характерно для фармрынка. Надзорные службы склонны ужесточать надзор над распространением лекарств, а не наоборот.

Парацетамол с 2000 г. по рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) исключён из группы нестероидных противовоспалительных средств из-за крайне незначительного противовоспалительного действия.

ВОЗ рекомендует использовать парацетамол для детей только при температуре выше 38,5°C, поскольку высокая температура — нормальная защитная реакция организма на бактериальную и вирусную инфекцию.

Спустя 100 лет от своего первого клинического применения и через 60 лет после начала широкого применения парацетамол остаётся лидером продаж среди анальгетиков и антипиретиков.

Накануне I Мировой войны больше всего анилиновых красителей производилось в Германии с её блестяще развитой химиндустрией и у нас, в лапотной России.

Приложение: полное описание препарата: Vidal

Источник

ПАРАЦЕТАМОЛ

Парацетамол (Paracetamolum; син.: Acetaminophen, Febridol, Paracetamol, Panadol и др.; ГФХ, сп. Б) — болеутоляющее и жаропонижающее средство. n-Ацетаминофенол; C₈H₉NO₂:

Белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в ацетоне и р-рах едких щелочей, практически нерастворим в эфире; мол. масса 151,17; t°_пл 168 —172°.

Оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Согласно клиническим данным, по анальгетической активности Парацетамол несколько уступает, а по жаропонижающей активности соответствует ацетилсалициловой кислоте (см.). Предполагается, что указанные эффекты Парацетамола обусловлены его способностью ингибировать простагландинсинтетазу в мозговой ткани, что приводит к уменьшению образования в ц. н. с. простагландинов, к-рым приписывается роль медиаторов лихорадки и модуляторов проведения нервных импульсов. В отличие от салицилатов и других групп ненаркотических анальгетиков Парацетамол существенно не влияет на активность простагландинсинтетазы в периферических тканях, чем, по-видимому, обусловлено отсутствие у него противовоспалительных свойств.

Парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и накапливается в крови в максимальных концентрациях через 40—60 мин. после приема внутрь. Легко проникает через различные гистогематичсские барьеры, включая плацентарный барьер. Инактивируется в печени путем образования конъюгатов гл. обр. с глюкуроновой (до 63%) и серной (до 34%) к-тами, а также с цистеином (до 3%). Через почки выделяется преимущественно в виде указанных конъюгатов и в незначительных количествах (до 1%) — в неизмененном виде. Период полувыведения от 2 до 4 час. При нарушении функций печени инактивация Парацетамола осуществляется преимущественно путем конъюгации с цистеином и меркаптуровой к-той, а период полувыделения увеличивается до 8 и более часов.

Парацетамол применяют как болеутоляющее средство (часто в комбинации с анальгином, амидопирином и другими ненаркотическими анальгетиками) при миозитах, артритах, невралгиях, головной боли. В сочетании с миотропными спазмолитиками и холиноблокаторами Парацетамол иногда употребляют при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов.

Взрослым назначают внутрь по 0,2—0,5 г 2—3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 мес. назначают по 0,025—0,05 г, 2—5 лет по 0,1 — 0,15 г, 6—12 лет по 0,15—0,25 г 2 — 3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Парацетамол может вызывать образование метгемоглобина (но в меньшей степени, чем фенацетин), аллергические реакции. При длительном применении препарат может нарушать функции печени, что устанавливается по снижению трансаминазной активности. При этом отмечаются тошнота, рвота, образование метгемоглобина, анемия, поражения печени (вплоть до центролобулярного некроза). Лечение интоксикаций симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ мало эффективны. Для снижения гепатотоксичности Парацетамола применяют метионин и цистеамин.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,2 г. В качестве одного из ингредиентов Парацетамол входит в состав препарата «Скутамил-Ц». Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 152, М., 1978; Ameer В. a. Greenblatt D. J. Acetaminophen, Ann. intern. Med., у. 87, p. 202, 1977, bibliogr.; Johnson G. K. a. Tolman K. G. Chronic liver disease and acetaminophen, ibid., p. 302; Proudfoot A. T. a. Wright N. Acute paracetamol poisoning, Brit. med. J., v.3, p. 557, 1970.

Источник

Парацетамол: польза и вред

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего помогает «Парацетамол»?

«Парацетамол» от головной боли: помогает или нет?

Через какое время действует «Парацетамол»?

«Парацетамол»: польза и вред для организма

«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.

Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.

«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:

Можно ли использовать «Парацетамол» как обезболивающее?

Что лучше – «Ибупрофен» или «Парацетамол»?

Сколько раз в день можно пить «Парацетамол»?

Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата (обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества). Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день.

Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет – 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.

Источник

Безобидный парацетамол – смертельно опасен.

Парацетамол – один из самых распространённых анальгетиков и антипиретиков в мире, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим эффектом. Он внесен как в список важнейших современных лекарственных средств ВОЗ, так и в основной перечень необходимых для медицины препаратов РФ. Однако доступность и невысокая стоимость парацетамола зачастую провоцирует передозировку этим лекарством у всех категорий населения.

Многие лечат простуду самостоятельно, не обращаясь к врачу и тем самым не соблюдая дозировку и сочетаемость жаропонижающих и противопростудных средств. Кроме того, люди плохо ориентируются в предназначении лекарств, очень часто наряду с препаратами для понижения температуры принимая еще и комплексные препараты. При этом они не знают, что у парацетамола планка безопасности очень низкая.

28 декабря в РКБ им. Н.А. Семашко по санитарной авиации, в связи с ухудшением состояния была доставлена пациентка из центральной районной больницы, которую к большому сожалению не удалось спасти.

«За эту пациентку мы переживали очень сильно, так как совсем молодая женщина, всего 24 года. Приносим глубокие соболезнования родным, близким и детям, которые лишились матери.

Необходимо беречь себя.

У нашей пациентки в одну точку свелось несколько поражающих факторов – это диета похудения, которое нарушило работу ферментной системы печени, ранее перенесенная инфекция вирусного гепатита В, факт которой был подтвержден при помощи лабораторных тестов, и, плюсом ко всему лекарство Парацетамол, который в европейских странах и во всем мире является ведущим лекарственным препаратом, поражающим печень и вызывающим тяжелые некрозы, которые зачастую требуют трансплантации органов.

Когда поступила эта пациентка, ей был проведен комплекс мероприятий по антидотной терапии, т.е. мы вводили препараты, которые обезвреживают остатки токсического вещества, был проведена детоксикация экстракорпоральными методом для выведения ядов и токсических субстанций соединений из крови, к сожалению, даже такая интенсивная терапия не позволила стабилизировать ее организм, более того, поскольку мы понимали, что многое надо использовать все возможности, свое лечение мы сверяли с коллегами ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр трансплантации и искусственных органов им. ак. В.И. Шумакова», ведущие специалисты по пересадке печени оказали значительную помощь, мы с ними сверяли часы, назначения, диагностические и лечебные мероприятия, но к большому сожалению пациентку не удалось спасти.

Заведующая Гастроэнтерологическим отделением Цыремпилова Арюна Чимитдоржиена:

«Печень – это главная лаборатория нашего организма, она выполняет обезвреживающую, дезинтоксикационную функцию, т.е. очищает организм: через нее проходит все: алкоголь, недоброкачественная пища, токсины, содержащиеся в ней, загрязненный окружающий воздух и даже плохое настроение. Доказано, что если сохранено – не повреждено токсинами хотя бы 30% клеток печени, то наша «труженица» печень, будет выполнять все свои основные функции (в крови будут нормальные биохимические показатели). Это «благодарный» орган, в случае соблюдения правильного питания, исключения всех вредных привычек, приема гепотоксичных препаратов, бесконтрольного приема антибактериальных, нестероидных препаратов, соблюдения здорового образа жизни, печень будет и постарается нормально функционировать.

Прием 100 грамм творога оказывает защитное, гепатопротекторное действие, потому что творог содержит белок, в т.ч. незаменимую аминокислоту – метионин

К приему лекарственных препаратов надо относиться очень ответственно. Принимать препараты только по назначению врача, соблюдать дозировку препаратов.

Александра Михайловна Данчинова, главный внештатный клинический фармаколог МЗ РБ: «Самолечение опасно!»

«В первую очередь мы должны задуматься о вреде самолечения. Все препараты, которые разрешены для безрецептурного отпуска, рекламируются средствами массовой информации, кажутся абсолютно безопасными. На самом деле ни одно лекарственное средство не является безопасным. Это касается и таких распространённых препаратов как парацетамол и ацетилсалициловая кислота (аспирин). Эти препараты относятся к группе потенциально токсичных веществ, при превышении дозы проявляются токсичные свойства. Максимальная суточная доза парацетамола, разрешенная в нашей стране – 4 грамма или 8 таблеток. Пациентка принимала парацетамол по 3 г – 6 таблеток в течение 3 дней одновременно с 2 таблетками аспирина и другими препаратами. Это привело к смертельному повреждению печени. Я настоятельно рекомендую отказаться от самолечения».

Специалисты призывают уважаемых жителей Республики Бурятия обращаться за медицинской помощью к врачам, внимательно читать инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов, принимать лекарства в рекомендуемых дозах, с осторожностью использовать препараты для облегчения симптомов простуды.

Источник

Парацетамол (Paracetamol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Парацетамол

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Источник