Что такое фосфокреатин фк
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав на 1 флакон 0,5 г:
Состав на 1 флакон 1,0 г:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина тироксина эметина п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия обусловленного аноксией.
Кроме того добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:
— снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
— снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;
— снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца вызванной введением большой дозы калия и снижает частоту реперфузионной аритмии.
Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов обусловливающих их катаболизм подавляет деградацию фосфолипидов возможно улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии что обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов стабилизирует гемодинамические показатели предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца оказывает антиаритмическое действие снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика:
После однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы) что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрой» фазе составляет 30-35 мин; период полувыведения в «медленной» фазе составляет несколько часов. Выводится почками.
Показания:
Фосфокреатин применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:
— острого инфаркта миокарда;
— хронической сердечной недостаточности;
— интраоперационной ишемии миокарда;
— интраоперационной ишемии нижних конечностей
а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к препарату;
— хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5-10 г/ день);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация:
Клинических данных о применении Фосфокреатина при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Фосфокреатин можно применять при беременности только тогда когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Только внутривенно (капельно или в виде быстрой инфузии).
Острый инфаркт миокарда
— 1 сутки: 2-4 г препарата разведенного в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.
— 2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.
— 3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней.
Хроническая сердечная недостаточность
В зависимости от состояния пациента можно начать лечение «ударными» дозами по 5-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1-2 г препарата разведенного в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2-6 недель).
Интраоперационная ишемия миокарда
Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 3-5 дней предшествующих хирургическому вмешательству и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 25 г/л непосредственно перед введением.
Интраоперационная ишемия нижних конечностей
2-4 г препарата в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.
В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3-4 недель.
Побочные эффекты:
Повышенная чувствительность к препарату снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие:
При применении в составе комбинированной терапии препарат Фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.
Фосфокреатин сохраняет стабильность в воде для инъекций растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.
Особые указания:
Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.
Применение препарата Фосфокреатин в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках что влияет на обмен кальция секрецию гормонов регулирующих гомеостаз функцию почек и обмен пуринов поэтому не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для инфузий 05 г и 10 г.
Упаковка:
По 05 г или 10 г в пересчете на фосфокреатин натрия во флаконы из бесцветного прозрачного стекла (нейтральное стекло класс II) укупоренные резиновой пробкой из галогенированного бутилкаучука обжатой алюминиевым колпачком с пластмассовой накладкой. На каждый флакон наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко.Лтд, No. 18, Jinguang Street, Economic & Technological Development Zone, Cangzhou, Hebei Province, China, Китай
Фосфокреатин (Phosphocreatin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено и упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфокреатин
Порошок для приготовления раствора для инфузий кристаллический, белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| фосфокреатин натрия тетрагидрат | 1.28 г |
| что соответствует содержанию фосфокреатина натрия | 1 г |
Фармакологическое действие
Метаболическое средство. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности к функциональному восстановлению.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.
Добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект: снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании; снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин; замедляется деградация АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняется структура митохондрий и сарколеммы, улучшается процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижается частоту реперфузионной аритмии.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
После однократной в/в инфузии C max фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. T 1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 мин; T 1/2 в медленной фазе составляет несколько часов. Выводится почками.
Показания активных веществ препарата Фосфокреатин
В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, интраоперационной ишемии миокарда, интраоперационной ишемии нижних конечностей.
Режим дозирования
Побочное действие
Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; хроническая почечная недостаточность (для применения в дозах 5-10 г/сут); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Фосфокреатин следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.
Применение фосфокреатина в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение данного средства высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При применении в составе комбинированной терапии фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.
ФОСФОКРЕАТИН (PHOSPHOCREATINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Метаболическое средство. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности к функциональному восстановлению.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.
Добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект: снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании; снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин; замедляется деградация АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняется структура митохондрий и сарколеммы, улучшается процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижается частоту реперфузионной аритмии.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
После однократной в/в инфузии C max фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. T 1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 мин; T 1/2 в медленной фазе составляет несколько часов. Выводится почками.
Показания активного вещества ФОСФОКРЕАТИН
В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, интраоперационной ишемии миокарда, интраоперационной ишемии нижних конечностей.
Кардиопротекция с использованием экзогенного фосфокреатина при общехирургических операциях и критических состояниях. Обзор литературы
А.Г. Яворовский, А.М. Попов, П.В. Ногтев
ФГАОУ ВО Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский университет), Москва, Россия
Для корреспонденции: Попов Александр Максимович — ассистент кафедры анестезиологии и реаниматологии ФГАOУ ВО Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский университет), Москва, Россия; e-mail: reanimatolog.popov@gmail.com
Для цитирования: А.Г. Яворовский, А.М. Попов, П.В. Ногтев. Кардиопротекция с использованием экзогенного фосфокреатина при общехирургических операциях и критических состояниях. Обзор литературы. Вестник интенсивной терапии им. А.И. Салтанова. 2020;3:57–66. DOI: 10.21320/1818-474X-2020-3-56-65
Реферат
С каждым годом возрастает количество операций, выполняемых лицам пожилого и старческого возраста с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией. Именно у этой категории больных наиболее высока вероятность развития периоперационных кардиальных осложнений, что требует для уменьшения риска их возникновения применения кардиопротективных мероприятий. Одним из вариантов кардиопротекции может быть применение препаратов, направленных на улучшение метаболизма и поддержание адекватного энергообеспечения миокарда. К подобным метаболическим агентам относится экзогенный фосфокреатин.
В данной статье представлен обзор исследований применения экзогенного фосфокреатина как кардиопротектора у пациентов в некардиальной хирургии. Поиск публикаций проводился в базах PubMed/Medline, Embase, e-library, China National Knowledge Infrastructure, WANGFANG DATA. Показано, что применение фосфокреатина в абдоминальной хирургии, онкохирургии, при операциях в травматологии, торокальной хирургии, трансплантологии, а также в отделениях интенсивной терапии при сепсисе и септическом шоке ассоциировано с уменьшением риска кардиальных осложнений и снижением летальности. Учитывая вышеизложенные данные о положительном кардиопротективном эффекте экзогенного фосфокреатина при различных хирургических операциях, данную протективную методику можно рекомендовать для более широкого применения в клинической практике, особенно у больных с высоким кардиальным риском.
Ключевые слова: кардиопротекция, фосфокреатин, миокард, периоперационный период, интенсивная терапия
Поступила: 16.07.2020
Принята к печати: 02.09.2020
Введение
Ежегодно в мире около 250 млн человек подвергаются некардиальным хирургическим операциям. В Европе при выполнении 5,7 млн некардиальных операций у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями развивается более 167 000 кардиальных осложнений, причем в 19 000 наблюдений — с летальными исходами [1].
Второй важный момент — это то, что с каждым годом возрастает количество операций, выполняемых лицам пожилого и старческого возраста, пациентам с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией. Доля таких больных в развитых странах постоянно увеличивается. Соответственно, увеличивается и необходимость в хирургическом лечении у таких пациентов, которая возрастает в четыре раза по сравнению с общей популяцией [1, 2].
Именно у этой категории пациентов риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы многократно увеличивается. Так, частота кардиальных осложнений у больных старше 50 лет после плановых некардиальных операций составляет 1,4 % [3] и может доходить до 26,6 % у больных старше 85 лет после экстренных абдоминальных вмешательств [4]. Эти осложнения приводят не только к удлинению пребывания больного в стационаре и росту стоимости лечения, но и увеличивают летальность. По данным ряда исследований, у взрослых больных более 40 % летальности при некардиальных оперативных вмешательствах обусловлено кардиальными осложнениями, среди которых наиболее частыми являются различные варианты повреждения миокарда и сердечная недостаточность (СН) [5–7].
В связи с этим эффективная профилактика и своевременное лечение таких осложнений в периоперационном периоде является одним из самых важных факторов по снижению госпитальной летальности пациентов при проведении хирургических операций [1, 8–10].
Одним из главных развиваемых направлений в этом отношении является разработка так называемых риск-снижающих технологий [11, 12]. Последние подразумевают под собой комплекс, который сочетает в себе совокупность методик оценки риска пациента, фармакологической подготовки пациента к оперативному вмешательству, методов анестезиологического обеспечения, включая современный мониторинг, а также адъювантную кардиопротекцию, под которой понимают периоперационное использование различных лекарственных агентов, обладающих защитными свойствами в отношении сердечно-сосудистой системы. К ним относятся такие фармакологические группы, как бета-блокаторы, сартаны, α2-агонисты, нитраты, кальциевые сенситайзеры, блокаторы кальциевых каналов, антиагреганты, статины, галогеносодержащие анестетики. Но на настоящий момент некоторые препараты не подтвердили ожидаемой кардиопротективной эффективности (нитраты, блокаторы кальциевых каналов). Более того, использование нифедипина у больных при сосудистых операциях повышает периоперационную летальность [13].
При периоперационном применении бета-блокаторов повышается риск гемодинамически значимой брадикардии. Возможны и другие побочные эффекты: гипотензия, бронхоспазм, декомпенсация СН. Кроме того, пероральные бета-блокаторы требуют довольно длительной предоперационной подготовки [14]. Это относится и к пероральным статинам, которые нужно назначать минимум за 5–7 дней до операции, чтобы они проявили свою протективную активность.
Большинство препаратов с антикоагулянтной активностью повышают риск периоперационных кровотечений, что ограничивает их активное профилактическое назначение. Предоперационное использование сартанов значимо повышает риск выраженной артериальной гипотензии после индукции общей анестезии, особенно у больных, получающих β-адреноблокаторы; следует подчеркнуть трудность в коррекции такой гипотензии [11].
При применении левосимендана возможны побочные эффекты (артериальная гипотензия и тахикардия), препарат противопоказан больным с аортальным стенозом — самым распространенным клапанным пороком у больных пожилого и старческого возраста, а это заболевание является доказанным фактором риска периоперационного инфаркта миокарда и летальности, особенно при выполнении экстренных оперативных вмешательств [1]. В последнее десятилетие большое внимание уделяется прекондиционирующему эффекту галогеносодержащих анестетиков [11, 15]. Но несомненная эффективность анестетического прекондиционирования кардиомиоцитов, показанная в эксперименте, не нашла пока однозначного подтверждения в клинической практике. Возможно, потому что для реализации кардиопротективного эффекта требуются высокие концентрации галогеносодержащего анестетика, что клинически не всегда достижимо [16].
Среди всех перечисленных лекарственных средств особое место занимает фармакологический агент метаболической (биоэнергетической) направленности — экзогенный фосфокреатин (ФК), препарат с более чем 30-летней историей. Первая работа, обосновывающая его возможное практическое применение и включенная в данный обзор, датируется 1979 г. [17]. Новый виток интереса к нему обусловлен появлением убедительных доказательств высокого уровня, подтверждающих его кардиопротективную эффективность в различных клинических ситуациях. Так, Landoni G. с соавт. и Mingxing F. с соавт. [18, 19] показали, что в общей популяции больных с заболеваниями сердца (более 3000 клинических наблюдений) ФК обеспечивает снижение общей летальности в 3 раза (отношение шансов (ОШ) 0,71; 95%-й доверительный интервал (95% ДИ); р = 0,04); снижение частоты тяжелых аритмий (ОШ 0,42; 95% ДИ 0,27–0,66; р
Фосфокреатин (Phosphocreatine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено и упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфокреатин
Порошок для приготовления раствора для инфузий кристаллический, белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| фофокреатин натрия тетрагидрат | 0.64 г |
| что соответствует содержанию фосфокреатина натрия | 0.5 г |
Фармакологическое действие
Метаболическое средство. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности к функциональному восстановлению.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.
Добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект: снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании; снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин; замедляется деградация АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняется структура митохондрий и сарколеммы, улучшается процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижается частоту реперфузионной аритмии.
Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
После однократной в/в инфузии C max фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. T 1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 мин; T 1/2 в медленной фазе составляет несколько часов. Выводится почками.
Показания активных веществ препарата Фосфокреатин
В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, интраоперационной ишемии миокарда, интраоперационной ишемии нижних конечностей.
Режим дозирования
Побочное действие
Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; хроническая почечная недостаточность (для применения в дозах 5-10 г/сут); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Фосфокреатин следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.
Применение фосфокреатина в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение данного средства высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При применении в составе комбинированной терапии фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.