что лучше сульфокамфокаин или кордиамин
Стимуляторы дыхания
Содержание
Стимуляторы дыхания
Для спортивной медицины лекарственные средства, влияющие на органы дыхания, становятся необходимыми при возникновении острых респираторных заболеваний в период эпидемии, при простуде, несоблюдении режима тренировки, изменении климатических условий при поездках на соревнование.
Стимуляторы дыхания необходимы для восстановления, в первую очередь, достаточного уровня легочной вентиляции после интенсивной тренировки или соревновании путем непосредственного или опосредованного влияния на дыхательный центр.
История возникновения стимуляторов дыхания связана с работами Н. В. Вершинина (1867— 1951) в Томском медицинском институте по получению синтетической левовращающей камфоры из пихтового дерева. Под руководством академика С. В. Аничкова (1892—1981), который руководил кафедрами фармакологии в Военно-медицинской академии им. С. М. Кирова и Ленинградском санитарно-гигиеническом институте и возглавлял отдел фармакологии в Институте экспериментальной медицины, был создан и апробирован препарат этимизол.
Классификация
В настоящее время с учетом представленных на рынке препаратов стимуляторы дыхания классифицируют на основании физиологического механизма влияния на дыхательный центр.
Фармакодинамика и фармакокинетика кофеин-бензоата натрия описаны в разделе о психомоторных стимуляторах.
Фармакокинетика. Этимизол хорошо и быстро абсорбируется при пероральном введении и быстро поступает в кровь — при парентеральном. С такой же скоростью препарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. Метаболизм этимизола происходит в печени, выводятся препарат и продукты метаболизма почками.
Кордиамин хорошо абсорбируется в кишечнике и быстро поступает в кровь при всех путях парентерального введения, относительно быстро метаболизируется в печени до никотинамида — никотиновой кислоты, никетамид—N-оксида и других. Является индуктором микросомальных ферментов. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Такие стимуляторы дыхания как камфора и сульфокамфокаин быстро поступают в кровь, равномерно распределяются в органах и системах организма и выделяются из организма преимущественно с мочой.
Фармакодинамика. Механизм действия этимизола связан с блокадой фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ.
Препарат непосредственно стимулирует дыхательный центр (ускоряет и углубляет дыхание), не истощая нейронов, оказывает центральное угнетающее воздействие на кору больших полушарий. (Позже было показано ноотропоподобное воздействие этимизола.) Кроме того, этимизол характеризуется незначительным спазмолитическим влиянием на мышцы бронхов.
Этимизол возбуждает корковый слой надпочечников, выработку глюкокортикоидов и поэтому может оказывать незначительное противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, стимулирует синтез сурфактанта в легких, что повышает тонус альвеол. Проявляет незначительное положительное инотропное действие, расширяет коронарные сосуды, повышает тонус скелетных мышц. Препарат обладает антиагрегантным свойством.
Кордиамин возбуждает центр продолговатого мозга непосредственно и рефлекторно (через зону сонной артерии), повышает общее сосудистое периферическое сопротивление и артериальное давление, кровообращение, амплитуду и частоту дыхания. Положительным инотропным эффектом на сердце препарат не обладает, вместе с тем он нормализует обменные процессы в миокарде, расширяет коронарные сосуды. Кордиамин возбуждает центры спинного мозга, что также объясняет его трофическое действие на обменные процессы. Стимулирует систему микросомальных ферментов и оказывает гепатопротекторное влияние. Будучи производным никотиновой кислоты, данный стимулятор дыхания проявляет слабое противопеллагрическое влияние.
Механизм действия кордиамина — рецепторный и метаболический. Он угнетает ГАМКа-рецепторы и, способствуя образованию никотинамида и никотинамидных коферментов, стимулирует процессы клеточного дыхания и энергообразования.
Камфора и сульфокамфокаин, как и кордиамин, стимулируют центры продолговатого мозга непосредственно и рефлекторно (с синокаротидной зоны, а камфора также с кожи).
Камфора — бициклический кетон терпенового ряда. Правовращающую камфору получают из камфорного лавра (Cinnamonum Camphora Sieb) или камфорного базилика (Ocinium Methifolium Nochst), синтетическую левовращающую — из пихтового дерева. Сульфокамфокаин — комплексное соединение кислоты сульфокамфорной и новокаина.
Камфора и сульфокамфокаин оказывают нормализующее влияние на метаболизм, повышают сократительную активность миокарда, не истощая запасы гликогена. Камфору применяют крайне редко в связи с местным раздражающим действием, вместе с тем при ее введении улучшаются также коронарное кровообращение, микроциркуляция, стимулируется синтез интерферона.
Стимуляторы дыхания на основе камфоры характеризуются также местнораздражающими, отвлекающими свойствами, могут оказывать отхаркивающий эффект. У сульфокамфокаина, обладающего свойствами камфоры, проявляется местноанестезирующий эффект, препарат не проявляет раздражающего действия, поэтому его вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. Карбоген применяют только ингаляционно; он представляет собой смесь 5—7 % угольной кислоты и 95— 93 % кислорода. Препарат проявляет прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр (превалирует прямой эффект). Максимальное воздействие на глубину и частоту дыхания карбоген оказывает через 5—6 мин. Вдыхание карбогена в терапевтических концентрациях улучшает вентиляцию легких, однако в токсических возможны одышка, судороги и паралич дыхания. Карбоген также возбуждает сосудодвигательный центр, что ведет к сужению сосудов, повышению артериального давления, в то время как сосуды мозга расширяются, мозговое кровообращение улучшается. Установлено прямое сосудорасширяющее влияние углекислоты на сосуды мозга.
Применяют стимуляторы дыхания в спортивной медицине при шоке, коллапсе, которые могут развиться во время или после интенсивной тренировки, соревнований. При этом вводят кофеин-бензоат натрия, кордиамин, сульфокамфокаин, этимизол. Явления асфиксии наблюдаются чрезвычайно редко и требуют введения тех же лекарственных средств, но чаще используют аппарат искусственной вентиляции легких.
Препараты также применяют при легких степенях отравления снотворными, средствами для наркоза, алкоголем.
Побочные эффекты: возбудимость ЦНС, беспокойство, бессонница, гипертензия (при введении кордиамина, кофеин-бензоата натрия), тошнота и рвота.
При острых отравлениях снотворными средствами легкой степени можно взаимозаменяемо ввести этимизол, кордиамин, кофеин-бензоат натрия. При острых и хронических расстройствах кровообращения, гипотензии, колапсе показаны кордиамин или кофеин-бензоат натрия. При острой и хронической сердечной недостаточности у лиц пожилого возраста можно применить камфору и сульфокамфокаин, при асфиксиях чаще используют карбоген и искусственную вентиляцию легких.
Кордиамин: описание, инструкция, цена
Фармакологическое действие:
Аналептическое средство смешанного типа действия (стимуляция ЦНС, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров). Механизм действия складывается их 2 компонентов: центрального и периферического. Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно при изначальном угнетении данного центра). Периферический компонент механизма действия связан с возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Непосредственного влияния на ССС не оказывает.
Показания:
Коллапс, асфиксия (в т.ч. новорожденных), шоковые состояния, нарушение кровообращения и дыхания при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными, наркотическими анальгетиками, барбитуратами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, предрасположенность к судорогам, эпилепсия, эпилептические припадки (в анамнезе), гипертермия у детей, беременность.
Побочные эффекты:
Тревожность, мышечные подергивания (начинающиеся с круговых мышц рта), гиперемия кожи лица, зуд кожных покровов, рвота, аритмии; инфильтрация и болезненность в месте введения, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: тонико-клонические судороги.
Особые указания:
Нет сведений о безопасности применения у беременных.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов. Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, противоэпилептических ЛС. Эффект снижают ПАСК, опиниазид, производные фенотиазина и ЛС для общей анестезии. Судорожное действие препарата усиливает резерпин.
Кордиамин (Cordiamin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кордиамин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Кордиамин
Для приема внутрь: коллапс; состояния, сопровождающиеся снижением АД; снижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания при инфекционных болезнях и в период выздоровления.
Для парентерального применения: коллапс, асфиксия (в т.ч. новорожденных), шок при хирургических операциях и в послеоперационном периоде, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованные папулезные высыпания.
Со стороны нервной системы: беспокойство, повышенная раздражительность, тревожность, тонико-клонические судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные подергивания (начинающиеся с круговых мышц рта), тремор, ригидность мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия кожи лица, пастозность лица, шелушение кожи.
Прочие: гипертермия, повышенная потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к никетамиду; эпилепсия, судороги в анамнезе и предрасположенность к судорогам; гипертермия у детей; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения никетамида пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты психостимуляторов и антидепрессантов.
Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, противосудорожных средств.
Возбуждающий эффект относительно дыхательного центра устраняется средствами для общей анестезии. Эффект никетамида снижают аминосалициловая кислота, опиниазид, производные фенотиазина и лекарственные средства для общей анестезии. Под действием ингибиторов МАО повышается прессорный эффект никетамида.
Никетамид способствует развитию непереносимости фтивазида. Судорожное действие никетамида усиливает резерпин, аминазин.
На фоне глубокого наркоза никетамид не действует.
Сульфокамфокаин : инструкция по применению
Состав
Описание
прозрачная слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток.
В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений (олеом). Возможно внутривенное введение.
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к новокаину).
Применение при беременности и в период кормления грудью
Ввиду отсутствия данных по применению сульфокамфокаина при беременности и в период грудного вскармливания, его применение в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Сульфокамфокаин® применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно по 2 мл 10 % раствора (0,2 г); при необходимости кратность введения составляет до 2-3 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых 12 мл 10 % раствора (1,2 г). В острых случаях препарат вводят внутривенно (медленно струйно или капельно) в разовой дозе 2 мл 10 % раствора.
Длительность применения устанавливают индивидуально. При хронической дыхательной и сердечной недостаточности вводят подкожно или внутримышечно в течение 20-30 дней.
Побочное действие
При применении препарата возможны диспептические расстройства, аллергические реакции. Возможно снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией).
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение сульфокамфокаина в сочетании с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгетиками усиливает аналептическое действие препарата.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с низким артериальным давлением в связи с возможностью развития гипотензивного действия новокаина, высвобождающегося в организме из сульфокамфокаина.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 100 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из нейтрального стекла. 10 ампул в коробку из картона или 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности; указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель и организация, принимающая претензии
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», 450077, г. Уфа, ул. Худайбердина, 28
Инструкция по применению Кордиамин
Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций 250 мг/мл по 1 мл или 2 мл в ампуле.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары или импортного.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров.
По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Аналептическое средство смешанного действия. Механизм действия складывается из центрального и периферического воздействия на нервную систему. Центральный механизм связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению артериального давления (особенно при изначальном угнетении данного центра).
Периферическое воздействие обусловлено возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Прямого влияния на сердечно-сосудистую систему не оказывает.
Показания к применению Кордиамина
Коллапс, асфиксия (в том числе новорожденных), шок при хирургических операциях и в послеоперационном периоде, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Противопоказания к применению Кордиамина
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Снижение судорожного порога, судороги (в том числе в анамнезе).
Гипертермия у детей.
Беременность, период лактации.
Применение Кордиамина при беременности и детям
Нет достоверных данных о безопасности использования препарата во время беременности и лактации. Не рекомендуется применять данный препарат в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны нервной системы: тревога, мышечные сокращения (начинающиеся с круговых мышц рта).
Со стороны кожных покровов: зуд, гиперемия лица.
Со стороны сердечно сосудистой системы: аритмия.
Прочие: боль в месте введения, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов.
Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, антипсихотических и противоэпилептических средств, анксиолитиков.
Снижает эффективность никетамида: аминосалициловая кислота, опиниазид, производные фенотиазина и лекарственные средства для общей анестезии.
Судорожное действие препарата усиливает резерпин и аминазин.
Прессорный эффект никетамида повышается под действием ингибиторов моноаминооксидазы.
Дозировка Кордиамина
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно.
Взрослым и детям старше 14 лет вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 1-2 мл 1-3 раза в сутки.
Внутривенное введение осуществляют медленно.
Поскольку подкожные и внутримышечные инъекции препарата Кордиамин болезненны, для уменьшения болей в зависимости от ситуации в место предполагаемой инъекции предварительно вводят прокаин (Новокаин) 1 мл 0,5 % раствора.
Передозировка
Симптомы передозировки: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, генерализованные тонико-клонические судороги.
Меры по оказанию помощи при передозировке: лечение симптоматическое (в т.ч. противосудорожные лекарственные средства).
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.