что лучше нимесил или нимесулид таблетки

Нимесулид или Нимесил, что лучше, в чем разница, одно и тоже или нет, отзывы врачей и пациентов

Отличия между препаратами «Нимесил» и «Нимесулид». Что лучше?

Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Кажется, что они отличаются только по стоимости, но это не совсем так. Давайте подробнее рассмотрим эти два препарата, итак, Нимесулид или Нимесил, что лучше и в чем между ними разница?

«Нимесил»

Препарат продается в виде гранул, из которых нужно самостоятельно готовить суспензию для внутреннего приема. В каждом пакетике содержится 2 грамма белого порошка. Его нужно высыпать в стакан и развести водой.

Рекомендуется принимать по 100 миллилитров два раза в сутки. Детям до 12 лет лекарство пить нельзя. При этом вес пациента должен быть не менее 40 килограммов.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. nimesil 200720. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-nimesil 200720. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка nimesil 200720. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

«Нимесил» обладает широким спектром применения:

Средство назначают при таких заболеваниях:

Препарат не вызывает привыкания, поэтому его можно использовать на протяжении длительного периода.

Пациентам в пожилом возрасте рекомендуется осторожно использовать «Нимесил». Перед началом приема лучше проконсультироваться с врачом. Дозировку должен подбирать доктор с учетом индивидуальных особенностей организма.

«Нимесулид»

Выпускается в форме таблеток, порошка и геля. Таблетки продаются в упаковке по 10, 20 или 30 штук. Принимать нужно по 1 таблетке 2 раза в сутки. Категорически запрещено превышать указанную дозировку. Гель применяется только наружно.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. nimesulid 200720. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-nimesulid 200720. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка nimesulid 200720. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Препарат помогает при таких заболеваниях:

Даже при длительном приеме препарат не провоцирует привыкания. Превышать назначенную врачом дозировку категорически запрещено. В противном случае могут возникнуть опасные побочные реакции организма.

Пожилые пациенты должны проявлять особую осторожность принимая данное средство. Без показаний доктора медикамент лучше не использовать. Не допускается прием «Немисулида» совместно с алкогольными напитками.

В чем сходство и в чем разница?

Нимесулид или Нимесил – это одно и тоже или нет? «Нимесил» и «Немесулид» имеют общее активное вещество – немисулид. Поэтому эти препараты можно назвать идентичными. Медикаменты быстро и эффективно устраняют болевой синдром, снимают воспаление и нормализуют температуру тела.

Однако между препаратами есть некоторые отличия, которые при выборе более подходящего средства играют немаловажную роль.

В чем разница между Нимесулидом или Нимесилом? Главное отличие между медикаментами – это форма выпуска:

Показания к приему так же имеют некоторые отличия:

Это нужно обязательно учитывать при покупке.

Самым значительным отличием является цена:

Большинство пациентов предпочитают более дешевый вариант.

Разница в цене обусловлена тем, что «Нимесулид» производится в России, а «Нимесил» в европейских странах.

Побочные реакции

Оба препарата могут спровоцировать появление побочных эффектов:

Прием препаратов может спровоцировать аллергические высыпания, бронхоспазм и анафилактический шок. При первых проявлениях такой симптоматики нужно срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с доктором.

По рецепту или без

Лекарственные средства «Нимесил» и «Немесулид» можно купить в любой аптеке без рецепта.

Какой препарат лучше выбрать?

Итак, что лучше Нимесулид или Нимесил? Ведь это практически одно и тоже, или нет? На выбор лекарственного средства влияет бюджет и личные предпочтения пациента.

Препараты полностью идентичны, поэтому можно спокойно купить доступный аналог, который не уступает по эффективности.

Данный фактор играет немаловажную роль. Каждый пациент сможет подобрать себе более удобный вариант.

Независимо от персональных предпочтений нужно обязательно перед приобретением лекарства посоветоваться с доктором. Оба препарата могут спровоцировать побочные реакции, которые в дальнейшем могут превратиться в серьезные проблемы.

Отзывы

Давайте послушаем отзывы врачей и пациентов о Нимесиле и Нимесулиде:

Что говорят о препаратах врачи?

Галина Викторовна, терапевт, город Казань

Самое безопасное и эффективное лекарственное средство. Быстро снимает жар, и устраняет боль. Часто назначаю пациентам с патологиями опорно-двигательного аппарата. Так же лекарство эффективно при подагре, артрите и миалгии. Для снятия боли лучше подходит препарат в форме гранул. Кроме этого средство продается в форме геля, который используется наружно. Гель снимает отечность и боль в суставах. К пациентам возвращается подвижность.

Григорий Лещенко, отоларинголог, город Новосибирск

«Нимесил» блокирует возбудителей воспалительного процесса, боли и жара. Так же препарат эффективен при аллергических проявлениях. После приема улучшается кровяная текучесть, тромбоциты не склеиваются. Лекарство противопоказано пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Несмотря на то, что оба средства эффективно устраняют симптомы, они не оказывают терапевтического эффекта.

Что говорят о препаратах пациенты?

Елена 40 лет, город Уфа

Доктор назначил «Нимесил» для снятия жара. Лекарство быстро и эффективно устраняет симптомы простуды и ОВРИ. Уже через 20 минут температура начала снижаться. С ней ушли мышечные боли ломота во всем теле. Препарат уничтожает болезнетворные микроорганизмы. Вкус жидкости очень приятный немного сладкий. Если «Парацетамол» не помогает, то данное средство придет на выручку. Рекомендую к приему!

Денис, 24 года, город Саратов

Не раз выручал при зубной боли. Достаточно одной таблетки 100 миллиграмм. В течение 10 минут боль полностью уходит. Препарат можно пить при головной боли, боли в пояснице, вывихах и мышечных растяжениях. При этом у лекарства вполне доступная цена.

Евгений, 44 года, город Красноярск

Сильно болела спина, а через время боль чувствовалась во всем теле. Доктор назначил мне это лекарство в комплексной терапии остеохондроза. Средство эффективно снимает даже самую острую боль, нормализует температуру и купирует развитие воспаления. Ко мне вернулась подвижность.

Стоимость препаратов

3 комментариев для “ Нимесулид или Нимесил, что лучше ”

Определитесь в правильности написания лекарств.

Источник

Нимесулид: мифы и реальность

А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва

В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить. По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани. Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.

Необходимость проведения активной анальгетической терапии при РЗ определяется тем фактом, что хроническая боль независимо от этиологии становится самостоятельной угрозой для жизни пациента. Типичными спутниками хронической боли становятся депрессия, тревожность, нарушения сна и иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы (ССС). Поэтому представления о том, что боль надо перетерпеть или научиться жить с ней, сегодня считают вредными и порочными.

Применение НПВП и качество жизни больных с РЗ

Очень важно, что активное применение НПВП способно не только улучшить качество жизни, но и повысить выживаемость пациентов с хроническими РЗ. В качестве доказательства данного положения можно привести работу T.Lee и соавт. Эти ученые наблюдали когорту 565 454 ветеранов США, страдающих ОА. Оказалось, что больные, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (более 20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф в сравнении с теми, кто не принимал этих препаратов.

Побочные действия НПВП

Желудочно-кишечный тракт

Сердечно-сосудистая система

Ранее считалось, что развитие этой патологии характерно в большей степени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 (с-НПВП). Но теперь уже не вызывает сомнений тот факт, что и применение многих н-НПВП (в частности, диклофенака и индометацина) также способно повышать риск опасных осложнений со стороны ССС.

Кроме прокоагулянтного действия, НПВП способны вызывать дестабилизацию артериальной гипертензии (АГ), и это важный момент в патогенезе кардиоваскулярных катастроф. Данное осложнение в большей степени связано с блокадой ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1, как думали ранее), которая образуется клетками почек в условиях повышенного артериального давления (АД). В этой ситуации ПГ, синтезируемые благодаря активности ЦОГ-2, играют роль важного фактора контроля АГ.

Факторы риска НПВП-осложнений

Подавляющее большинство серьезных побочных эффектов, связанных с приемом НПВП (как со стороны ЖКТ, так и ССС), возникают у больных, имеющих так называемые факторы риска (рис. 1).

Рис. 1. Факторы риска НПВП-осложнений.
что лучше нимесил или нимесулид таблетки. g421535a. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-g421535a. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка g421535a. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

К сожалению, эти факторы очень часто присутствуют у пожилых больных, которые составляют основную часть современной популяции, нуждающейся в активной обезболивающей терапии.

Группа НПВП

Нимесулид

Принципиально важно, чтобы препарат имел невысокую стоимость, делающую его доступным широкому кругу потребителей.

Как было отмечено, фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности ЦОГ-2, а ассоциированные с их приемом осложнения со стороны ЖКТ в основном определяются блокадой ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как позитивный момент. Нимесулид, обладающий умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, имеет подобное действие: лишь в небольшой степени влияя на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, он существенно снижает ее эффекты в области воспаления.

По мнению экспертов, есть основание предполагать для нимесулида ряд фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Так, он снижает гиперпродукцию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли a), подавляет активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), обладает антигистаминным действием. Одним из важнейших «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида является блокада фермента фосфодиэстеразы-4, подавляющая активность макрофагов и нейтрофилов, которые играют важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции.

Источник

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.

Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.

Показания к применению Нимесила

Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:

Противопоказания

Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.

Побочные реакции

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:

Как принимать Нимесил?

Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.

Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.

Нимесил во время беременности и лактации

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Нимесил и алкоголь

Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.

Аналоги Нимесила

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. transparent. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-transparent. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка transparent. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. eca4466aefbaaa957a6024f17b7d320a. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-eca4466aefbaaa957a6024f17b7d320a. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка eca4466aefbaaa957a6024f17b7d320a. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. fed2e63a3c77db69d3f8e3ff0451e3fe. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-fed2e63a3c77db69d3f8e3ff0451e3fe. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка fed2e63a3c77db69d3f8e3ff0451e3fe. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. 5e1976db03c9d2b19fe185fb25bdfc78. что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-5e1976db03c9d2b19fe185fb25bdfc78. картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка 5e1976db03c9d2b19fe185fb25bdfc78. Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. Lechacshij vrach 056 1 (2338). что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-Lechacshij vrach 056 1 (2338). картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка Lechacshij vrach 056 1 (2338). Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. Lechacshij vrach 056 2 (8282). что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-Lechacshij vrach 056 2 (8282). картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка Lechacshij vrach 056 2 (8282). Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.

что лучше нимесил или нимесулид таблетки. Lechacshij vrach 057 1 (101). что лучше нимесил или нимесулид таблетки фото. что лучше нимесил или нимесулид таблетки-Lechacshij vrach 057 1 (101). картинка что лучше нимесил или нимесулид таблетки. картинка Lechacshij vrach 057 1 (101). Оба лекарства снимают воспаление и болевой синдром. Часто из-за схожести препаратов пациентам сложно определиться с выбором. Не знающему человеку заметить различия между «Нимесилом» и «Нимесулидом» практически невозможно.Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *