что лучше мексидол или мелоксикам уколы

Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.

Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол.

Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.

Показания

В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:

В психиатрии Мексидол назначается:

Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

Побочные эффекты

Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.

Как принимать Мексидол

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)

Первично в течение 10-14 дней

200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут

Первично в течение 2-х недель

Легкие когнитивные отклонения

Курс от 2 недель до месяца

От 200 до 500 мг/сут (в/в)

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит

200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (легкая степень)

100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут

Некротический панкреатит (средняя степень)

200 мг (в/в) 3 раза/сут

Некротический панкреатит (тяжелая степень)

Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)

Открытоугольная глаукома различных стадий

Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм

*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Мексидол при беременности и лактации

Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.

Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Взаимодействие

Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.

Мексидол и алкоголь

Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.

Аналоги

Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подобраны для конкретной клинической картины.

К таблеткам-синонимам Мексидола относятся:

По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:

Источник

Мидокалм

Препарат Мидокалм предназначен для терапевтических целей в неврологии — купирует болевые синдромы, восстанавливает мышечный тонус, нормализует трофику. Обладает местным анестезирующим действием, мембраностабилизирующими свойствами. Расширяя кровеносные сосуды, ускоряет кровообращение и отток лимфы. Понижает напряжение в мышечно-скелетной системе.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается в 2-х формах — таблетированной, инъекционной. Основным действующим веществом является гидрохлорид толперизон, содержащийся в объеме 50 мг, 150 мг, 1 мл. Раствор имеет прозрачный цвет, специфический запах. Расфасован в стерильные ампулы ёмкостью 1 мл. В одной упаковке содержится 5 единиц.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, белого цветом, с цифровой гравировкой с одной стороны. Запах характерный, но слабый. Выпускаются 2-х видов — 50 и 150 мг действующего вещества, в каждой упаковке находится по 30 штук.

Состав таблеток (внутреннее наполнение):

Дозировка толперизона (мг)

Лимонная кислота в виде моногидрата

Диоксид кремния коллоидный

В оболочке содержится следующее (на 50 мг и 150 мг соответственно):

В таблетках по 150 мг дополнительно присутствует макрогол 6000 в количестве 0,785 мг.

Вспомогательный состав инъекционного раствора:

Фармакологическое действие

Мидокалм относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов центрального действия. Кодировка по АТХ — M03BX04.

Фармакодинамика

Механизм воздействия до конца не изучен. Терапевтическая польза активного вещества достигается за счет тормозящего воздействия на спинномозговые рефлекторные пути и действия ингибирующего типа на проводящие нисходящие пути. Препарат угнетает потенциально-зависимые кальциевые каналы, тормозит активность натриевых каналов, благодаря чему устраняется негативное влияние. При вторичном действии блокируется путь для поступления в синапсы кальциевых ионов, что приводит к блокировке процесса выведения трансмиттера.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства таблетированной формы

После перорального приема вещества быстро всасываются и распространяются по организму из органов желудочно-кишечного такта, концентрируясь в максимальном количестве через 30-60 минут. Выраженный метаболизм первичного прохождения обеспечивает биодоступность до 20%. Для увеличения процентного соотношения биодоступности необходимо принять жирную пищу, но при этом время максимальной концентрации увеличивается на 20-30 минут. Вещество метаболизируется в почечной системе и печени, поэтому на 99% выводится посредством мочевой жидкости. Время полувыведения составляет 2 с половиной часа.

Фармакокинетика инъекционного раствора

Жидкий толперизон, как и в таблетках, метаболизируется в печени и почках. Полувыведение наступает через полтора часа. Лидокаин полностью адсорбируется. Если препарат вводить внутривенно, то максимальная концентрация действующего вещества в кровяной плазме отмечается через 30-40 минут, взаимосвязь с белками — на 60-80%.

Инъекционный раствор мгновенно распространяется по тканям, проникает сквозь плацентарные (на 40%) и гематоэнцефалические защитные барьеры. Расщепление происходит за счет дезалкилирующих аминогрупп и микросомальных ферментов, которые разрывают амидную связь, образовывая активные метаболиты. Выводится раствор на 10% мочой, остальное — желчью, но часть реабсорбируется в кишечнике.

Исходя из доклинических исследований по токсичности и безопасности, выяснено, что препарат не представляет угрозы для репродуктивной системы человеческого организма.

Показания к применению Мидокалма

Таблетки и уколы назначаются при следующих патологических состояниях:

Мидокалм назначается в комплексной терапии в качестве вспомогательного средства при таких патологиях:

Противопоказания

Таблетки запрещено принимать в таких случаях:

Противопоказания для назначения уколов:

Побочные действия Мидокалма

Побочные реакции возникают при неправильной схеме приема препарата (зачастую бесконтрольном самолечении) и на фоне наличия противопоказаний.

Негативный эффект от таблеток:

Побочное действие от инъекций:

В обоих случаях возможно проявление аллергической реакции:

Способы применения и дозировки Мидокалм

Таблетированный Мидокалм принимают перорально. Дозировка зависит от степени тяжести поражения, индивидуальных особенностей организма и вида заболевания. Суточная норма разделяется на 3 равноценных приема. В среднем это от 150 до 450 мг. На начальных этапах назначается минимальная доза. Таблетки пьют после приема пищи, запивая водой.

Дозировка в зависимости от возрастной категории:

Инъекционный раствор вводится разными способами:

Передозировка

Передозировка приводит к опасным для жизни состояниям — судорогам, повышенной раздражительности, одышке, параличу органов дыхательной системы, атаксии (мозжечковые расстройства), диспноэ, остановке дыхания. При этом антидота не существует, поэтому проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Известно, что толперизон оказывает воздействие на центральную нервную систему, но несмотря на это седативная реакция отсутствует. Поэтому ограничения в использовании лекарства Мидокалм не отмечены:

Наиболее часто Мидокалм сочетают в одной схеме терапии с Мильгаммой и Мовалисом при патологических нарушениях опорно-двигательного аппарата. Это позволяет значительно снизить болевой порог, купировать спазм, восстановить мышечный тонус. Кроме того, оказывается нейропротекторное воздействие, благодаря чему устраняются воспалительные процессы, приостанавливается дегенеративное развитие заболеваний.

Совместимость Мидокалма с алкоголем

Учитывая анестезирующие и сосудорасширяющие свойства лекарства, Мидокалм легко сочетается со спиртосодержащими напитками. Связано это с тем, что действующие вещества алкоголя и препарата при соединении не вступают в химические реакции. Причем это касается и таблеток, и инъекционного раствора. Но это возможно только в том случае, когда больной не принимает средства, запрещающие потребление спиртного. Важно учитывать, что количество выпитых напитков должно быть минимальным.

Мидокалм при беременности и лактации

Мидокалм в таблетках и инъекциях запрещен к приему детям до 3-летнего возраста. Соответственно, и в период вынашивания плода принимать препарат не рекомендовано. Лекарство не обладает тератогенным действием, однако и исследований на женщинах во время беременности и грудного вскармливания не проводили. На основании этого таблетки или уколы могут быть назначены, но в минимальных суточных дозировках — преимущественно в тех случаях, когда для матери это жизненно важно. От кормления малыша грудью придется отказаться.

Аналоги Мидокалма

Аналогами являются лекарственные препараты, обладающие одинаковым фармакологическим действием. Средства могут содержать аналогичное или другое действующее вещество, воздействовать на организм по такому же или прочему механизму. У Мидокалма существует достаточное количество аналогов. Поэтому стоит разобраться подробнее, что из представленных средств лучше или хуже Мидокалма.

Что лучше: Сирдалуд или Мидокалм?

Что общего у препаратов:

В чем заключается разница:

Что лучше: Толизор или Мидокалм?

Оба препарата основаны на толперизоне, поэтому и механизм влияния схожий. Но есть между ними и различия:

Таким образом, Мидокалм является оригинальным препаратом, который прошел все этапы клинических исследований, считается безопасным.

Что лучше: Мовалис или Мидокалм?

В Мовалисе главным действующим веществом является мелоксикам. Препарат относится к противовоспалительной группе, а не к миорелаксантам. На основании этого сравнение двух средств бессмысленно. Однако и Мовалис, и Мидокалм отлично справляются с болевыми синдромами в опорно-двигательном аппарате. Только первый кроме обезболивания снимает воспаление, а второй купирует боль и восстанавливает мышечный тонус.

Будучи нестероидным лекарством, Мовалис подавляет активность ЦОГ-1 и 2, а Мидокалм возбудимость нервных клеток. Довольно часто препараты назначаются в одной терапевтической схеме, так как они отлично сочетаются между собой, усиливая действие друг друга. В этом случае врач должен подобрать индивидуальную дозировку в зависимости от показаний.

Что лучше: Толперизон или Мидокалм?

Мидокалм и Толперизон совершенно идентичны, так как имеют в составе одно и то же активное вещество. Выпускаются медикаменты в одинаковой пропорции — 50 мг, 150 мг (в таблетированной форме). Толперизон — в виде драже, Мидокалм — таблеток, инъекционного раствора. По скорости действия второй считается быстрей, у него не отмечается в качестве побочной реакции общая слабость. Толперизон нельзя принимать до 18 лет, а Мидокалм назначается с 3-летнего возраста. Стоимость последнего ниже (в среднем на 100-150 рублей). Определить, что из них лучше, невозможно, так как уровень терапевтического эффекта во многом зависит от конкретных особенностей организма.

Что лучше: Мелоксикам или Мидокалм?

Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые направлены на купирование болевого синдрома и воспалительного процесса в опорно-двигательном аппарате. Мидокалм – миорелаксант, устраняющий боль, восстанавливающий тонус мышц. Следовательно, препараты имеют разное предназначение, но активно применяются вместе. Однако Мелоксикам назначается при таких же патологиях, как и Мидокалм (остеохондроз, артроз). Несмотря на то, что препараты разные, они являются аналогичными для снятия болевого синдрома. А что конкретно принимать, должен решать лечащий врач, исходя из причины боли.

Что лучше: Мексидол или Мидокалм?

У Мексидола активное вещество — этилметилгидроксипиридин сукцината, у Мидокалма — толперизон. Но у препаратов есть сходство по составу вспомогательных компонентов — тальк, диоксид титана, лактоза моногидратная (таблетированная форма). Лекарства направлены на устранение неврологических проблем:

Это позволяет использовать лекарства для лечения одинаковых заболеваний: спондилез, артроз, контрактура, гипертонус мышц, травмы, остеохондрозы и пр. Механизм влияния на организм практически равноценный, поэтому препараты взаимозаменяемы. Однако Мексидол дополнительно оказывает ноотропный анксиолитический эффект. Более того, их целесообразно применять вместе в качестве дополняющих друг друга средств.

Что лучше: Баклофен или Мидокалм?

Медикаменты относятся к одной группе — миорелаксанты центрального действия. В Мидокалме содержится толперизон, в Баклофене — баклофен. Общие показания:

Баклофен дополнительно применяется при ДЦП, абстинентном и аффективном состоянии на фоне алкоголизма и наркозависимости. У препаратов одни побочные реакции, но у Баклофена больше противопоказаний: возраст, с которого разрешен прием — 12 лет, атеросклероз, цереброваскулярная недостаточность. Баклофен нужно принимать с особой осторожностью, так как малейшая передозировка может вызвать остановку сердца и дыхания.

Что лучше: Тизанидин или Мидокалм?

Тизанидин основан на одноименном действующем веществе, входит в группу миорелаксантов центрального действия. Механизм заключается в стимуляции пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, благодаря чему подавляются медиаторные аминокислоты, что восстанавливает тонусное состояние скелетных мышц. Это свидетельствует о том, что Тизанидин действует на организм так же, как и Мидокалм, но принимать препарат разрешено лишь с 18-летнего возраста (Мидокалм — с 3-х лет). На выбор влияет тип заболевания, индивидуальные особенности организма больного, тяжесть течения и возрастная категория.

Мидокалм при остеохондрозе

При остеохондрозе любого из отделов позвоночника отмечается мышечное напряжение, проявляются спастические боли. Чтобы устранить такие признаки, принято назначать миорелаксанты центрального действия (центральные отделы нервной системы регулируют мышечный тонус). Поэтому Мидокалм назначается достаточно часто.

Преимущества применения Мидокалма при остеохондрозном синдроме:

Мидокалм при головной боли

Головная боль доставляет массу неприятных ощущений, поэтому каждый человек старается максимально быстро её купировать. Для этого люди принимают анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и прочее, что предназначено для обезболивания. Бесспорно, определенный эффект присутствует: болевой синдром снижается на время. Но при этом причина боли не устраняется. Мидокалм, являясь мощным миорелаксантом, показывает отличные результаты в борьбе с головной болью, так как обладает расслабляющими свойствами.

К сожалению, достичь желаемого эффекта при помощи миорелаксанта удается не всегда. Связан данный феномен с причиной возникновения болевых ощущений в головном мозге. Оказывается, основным показанием является напряженность и спазм. Это может быть спазмирование мышечной системы, передавливание кровеносных сосудов, защемление нервов, отчего и появляется напряженность.

Дело в том, что мышечное перенапряжение способствует сужению сосудов и замедлению процесса кровоснабжения (ишемии), что негативно сказывается на питательных функциях. Таким образом, к мышцам не попадают полезные вещества, образуется застойное явление. Мидокалм расширяет кровеносные сосуды, благодаря чему ускоряется кровообращение, мышечные волокна питаются. Одновременно с этим анестезирующий эффект купирует спазмы.

Проблемы, при которых целесообразно принимать Мидокалм (при наличии головных болей):

Мидокалм при межреберной невралгии

При некоторых заболеваниях позвоночного столба сдавливаются межреберные нервы, на фоне чего возникает синдром межреберной невралгии. При этом больной испытывает сильную боль, сковывающую движения. Для ее подавления назначаются разнообразные препараты — нестероидные противовоспалительные средства, спазмолитики. Но все они только купируют боль и снижают воспалительный процесс, поэтому лучшим вариантом лечения становятся миорелаксанты, в частности Мидокалм.

При межреберной невралгии из-за ущемления нервных окончаний, мышечная система спины начинает рефлекторно сокращаться, что значительно увеличивает её тонус. На этом фоне развивается спазм кровеносных сосудов, что приводит к скоплению молочной кислоты в тканях. Этот продукт жизнедеятельности оказывает отравляющее действие, что усиливает боль. Именно так возникает боль между ребрами.

Мидокалм направлен на устранение спазма сосудов, снижение мышечного тонуса, благодаря чему разрывается «замкнутый круг» происходящих процессов. Поэтому препарат не только купирует неприятные ощущения, но и оказывает терапевтическое действие, то есть устраняет причину болевого синдрома.

При невралгическом состоянии Мидокалм лучше применять в виде инъекционного укола, но это зависит от мощности болевого порога и степени запущенности патологии. Как правильно использовать средство:

Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Условия продажи

Мидокалм в таблетках и инъекционном растворе продается по рецепту, который выписывает специалист.

Мидокалм не отпускается без рецепта, поэтому приобрести препарат можно только по назначению лечащего доктора. Если средство осталось в доме после терапевтических мероприятий, не используйте его самостоятельно. Помните, дозировку и продолжительность лечения должен определять врач после комплексного обследования.

Условия хранения

Хранить средство в таблетках допустимо при температурном режиме +20… +30 градусов Цельсия в сухом, защищенном от доступа детей месте. Раствор сохраняется в темном месте (исключается проникновение солнечных лучей) при температуре от +8 до +15 градусов Цельсия (ампулы не должны быть вскрыты).

Срок годности

Таблетки Мидокалм рекомендовано хранить не более 3-х лет. По истечении данного срока препарат утилизируется. Инъекционный раствор имеет срок годности 36 месяцев.

Производитель

Производством Мидокалма занимается Венгерская фармацевтическая компания ОАО «Gedeon Richter Plc» (Гедеон Рихтер), которая располагается в Будапеште по улице Демреи, 19/21.

Источник

Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеван

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.

Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.

Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.

В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].

Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.

Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].

Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].

В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.

Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).

Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].

Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.

Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).

По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:

В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.

Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.

В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),

в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).

Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.

Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.

Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:

Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.

Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

НИИ ревматологии РАМН, Москва

Источник